Hiv inhibiting 6-substituted pyrimidines

Details Hiv inhibiting 6-substituted pyrimidines Hiv inhibiting 6-substituted pyrimidines

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 239/48 (2006.01) A61K 31/505 (2006.01) A61K 31/506 (2006.01) A61P 31/18 (2006.01) C07D 401/04 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 403/06 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01) C07D 409/12 (2006.01) C07D 417/06 (2006.01)

Patent

CA 2674178

HIV replication inhibitors of formula (I). R1 is hydrogen; aryl; formyl; C1-6alkylcarbonyl; C1-6alkyl; C1-6alkyloxycarbonyl; R2, R3, R6 and R7 are hydrogen; hydroxy; halo; C3-7cycloalkyl; C1-6alkyloxy; carboxyl; C1-6alkyloxycarbonyl; cyano; nitro; amino; mono- or di(C1-6alkyl)amino; polyhaloC1-6alkyl; polyhaloC1-6alkyloxy; -C(=O)R9; optionally substituted C1-6alkyl, C2-6alkenyl or C2-6alkynyl; R4 and R8 are hydroxy; halo; C3-7cycloalkyl; C1-6alkyloxy; carboxyl; C1-6alkyloxy- carbonyl; formyl; cyano; nitro; amino; mono- or di(C1-6alkyl)amino; polyhaloC1-6alkyl; polyhaloC1-6alkyloxy; -C(=O)R9; cyano; -S(=O)rR9; -NH-S(=O)2R9; -NHC(=O)H; -C(=O)NHNH2; -NHC(=O)R9; Het; -Y-Het; optionally substituted C1-6alkyl, C2-6alkenyl or C2-6alkynyl; R5 is pyridyl, -C(=O)NR5aR5b; -CH(OR5c)R5d; -CH2-NR5eR5f; -CH=NOR5a; -CH2-O-C2-6alkenyl; -CH2-O-P(=O)(OR5g)2; -CH2-O-C(=O)-NH2; -C(=O)-R5d; X is -NR1-, -O-, -CH2-, -S-; pharmaceutical compositions containing these compounds as active ingredient and processes for preparing said compounds and compositions.

L'invention porte sur des inhibiteurs de la réplication du VIH, représentés par la formule R1 représente l'hydrogène ; l'aryle ; le formyle ; l'(alkyl en C1-6)-carbonyle ; l'alkyle en C1-6 ; l'(alkyloxy en C1-6)-carbonyle ; R2, R3, R6 et R7 représentent l'hydrogène ; l'hydroxy ; le halo ; le cycloakyle en C3-7; l'alkyloxy en C1-6 ; le carboxyle ; l'(alkyloxy en C1-6)-carbonyle ; le cyano ; le nitro ; l'amino ; le mono- ou di(alkyl en C1-6)-amino ; le polyhaloalkyle en C1-6 ; le polyhaloalkyloxy en C1-6 ; -C(=O)R9 ; l'alkyle en C1-6, l'alcényle en C2-6 ou l'alcynyle en C2-6 facultativement substitués ; R4 et R8 représentent l'hydroxy ; le halo ; le cycloalkyle en C3-7 ; l'alkyloxy en C1-6 ; le carboxyle ; l'(alkyloxy en C1-6)-carbonyle ; le formyle ; le cyano ; le nitro ; l'amino ; le mono- ou di(alkyl en C1-6)amino ; le polyhaloalkyle en C1-6 ; le polyhaloalkyloxy en C1-6 ; -C(=O)R9 ; le cyano ; -S(=O)rR9 ; -NH-S(=O)2R9 ; -NHC(=O)H ; -C(=O)NHNH2 ; -NHC(=O)R9 ; Het ; -Y-Het ; alkyle en C1-6, l'alcényle en C2-6 ou alcynyle en C2-6 facultativement substitués ; R5 représente le pyridyle, -C(=O)NR5aR5b ; -CH(OR5c)R5d ; -CH2-NR5eR5f ; -CH=NOR5a ; -CH2-O-(alcényle en C2-6) ; -CH2-O-P(=O)(OR5g )2; -CH2-O-C(=O)-NH2 ; -C(=O)-R5d ; X représente -NR1-, -O-, - CH2-, -S- . L'invention porte également sur des compositions pharmaceutiques contenant ces composés comme ingrédient actif, et sur des procédés de préparation desdits composés et desdites compositions.

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