2-(pyrazol-3-yl)carbapenem derivatives

Details 2-(pyrazol-3-yl)carbapenem derivatives 2-(pyrazol-3-yl)carbapenem derivatives

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 477/14 (2006.01) A61K 31/415 (2006.01) A61K 31/44 (2006.01) A61K 31/695 (2006.01) C07F 7/10 (2006.01) C07F 7/22 (2006.01) C07F 9/6561 (2006.01)

Patent

CA 2175054

A compound of formula (I) in which R is (a), wherein R.alpha. is hydrogen, optionally substituted (C1-6)alkyl or optionally substituted aryl; R.beta. is hydrogen, optionally substituted (C1-6)alkyl or optionally substituted aryl; or R.alpha. and R.beta. together form an optionally substituted 5- or 6- membered heterocyclic ring with or without additional heteroatoms; R1 is (C1- 6)alkyl which is unsubstituted or substituted by fluoro, a hydroxy group which is optionally protected by a readily removable hydroxy protecting group, or by an amino group which is optionally protected by a readily removable amino protecting group; R2 is hydrogen or methyl, and -CO2R3 is carboxy or a carboxylate anion or the group R3 is a readily removable carboxy protecting group. Compounds of formula (I) which include pharmaceutically acceptable salts or pharmaceutically acceptable in vivo hydrolysable esters thereof have a broad spectrum of anti-bacterial activity and show good stability towards DHP-1.

L'invention concerne un composé de formule (I) dans laquelle R répond à la formule (a). Dans ces formules R?.alpha.¿ est hydrogène, alkyle(C¿1-6?) facultativement substitué ou aryle facultativement substitué; R?.beta.¿ est hydrogène, alkyle(C¿1-6?) facultativement substitué ou aryle facultativement substitué; ou R?.alpha.¿ et R?.beta.¿ forment ensemble un noyau hétérocyclique à 5 ou 6 chaînons facultativement substitué, avec ou sans hétéroatomes additionnels; R?1¿ est alkyle(C¿1-6?) non substitué ou substitué par fluoro, un groupe hydroxy facultativement protégé par un groupe protecteur hydroxy pouvant être facilement enlevé, ou par un groupe amino qui est facultativement protégé par un groupe protecteur amino pouvant être facilement enlevé; R?2¿ est hydrogène ou méthyle, et -CO¿2?R?3¿ est carboxy ou un anion carboxylate, ou le groupe R?3¿ est un groupe protecteur carboxy pouvant être facilement enlevé. Les composés de la formule (I) englobent également leurs sels pharmacologiquement acceptables ou leurs esters, pharmacologiquement acceptables, pouvant être hydrolysés in vivo; ils ont un large spectre d'activité antibactérienne et présentent une bonne stabilité envers la déshydropeptidase-1 (DHP-1).

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