Novel platinum (ii) complex and remedy for malignant tumor

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – F

Patent

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Details

C07F 15/00 (2006.01) A61K 31/555 (2006.01)

Patent

CA 2164519

A novel platinum complex (II) represented by general formula (A) and a remedy for malignant tumor containing the same as the active ingredient, wherein R1 represents a C1-C3 lower hydrocarbon group; R2 and R3 represent each independently hydrogen or a C1-C3 lower hydrocarbon group, or R2 and R3 may be combined together to represent -(CH2)4- or -(CH2)5-; Y and Z represent each independently ammonia or a monodentate amine having a C1-C7 hydrocarbon group, or Y and Z may be combined together to represent a didentate diamine having a C2-C10 hydrocarbon group; and X- represents an inorganic acid anion or an organic carboxylic acid anion. This compound is efficacious against cisplatin- resistant cancer, has a solubility suitable for intravenous administration, is stable in aqueous solution, and has an excellent antitumor activity.

La présente invention concerne un nouveau complexe à base de platine (II) représenté par la formule générale (A) ainsi qu'un médicament contre les tumeurs malignes utilisant ce complexe comme principe actif. Dans ladite formule générale (A), R¿1? représente un groupe hydrocarbure inférieur C¿1?-C¿3?; R¿2? et R¿3? peuvent soit représenter chacun indépendamment un hydrogène ou un groupe hydrocarbure inférieur C¿1?-C¿3?, soit être combinés ensemble pour représenter -(CH¿2?)¿4?- ou -(CH¿2?)¿5?-, Y et Z peuvent, soit représenter chacun indépendamment un ammoniac gazeux ou une amine monodentée portant un groupe hydrocarbure C¿1?-C¿7?, soit être combinés ensemble pour représenter une diamine bidentée portant un groupe hydrocarbure C¿2?-C¿10?, et X- représente un anion d'acide inorganique ou un anion d'acide carboxylique organique. Ce composé qui est efficace contre les cancers résistants à la cisplastine, présente une sa solubilité convenant à l'administration par voie intraveineuse, est stable en solution aqueuse, et présente une une excellente activité antitumorale.

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