C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 207/00 (2006.01) A61K 31/40 (2006.01) A61K 31/50 (2006.01) A61K 31/55 (2006.01) C07D 207/34 (2006.01) C07D 223/14 (2006.01) C07D 237/00 (2006.01) C07D 237/24 (2006.01) C07D 491/04 (2006.01) C07D 491/12 (2006.01) C07D 491/14 (2006.01)
Patent
CA 2401673
Anlogs of ningalin B lacking inherent cytotoxic activity may be employed to reverse multi-drug resistant (MDR) phenotype and to resensitize transformed cells, including a human colon cancer cell line (HCT116/VM46), with respect to a variety of cytotoxic agents, e.g., vinblastine and doxorubicin. In many instances, resensitization is achieved at lower doses than the prototypical agent verapamil. Total synthesis of ningalin B and its analogs was achieved using a concise, efficient approach based on a heterocyclic azadiene Diels- Alder strategy (1, 2, 4, 5-tetrazine .fwdarw. 1, 2-diazine .fwdarw. pyrrole) ideally suited for construction of the densely functionalized pyrrole core found in the natural product is detailed.
L'invention concerne des analogues de ningaline B à activité cytotoxique inhérente absente pouvant être utilisés pour inverser un phénotype de résistance à l'action de plusieurs médicaments (MDR), et pour resensibiliser des cellules transformées, notamment une lignée de cellules cancéreuses humaines (HCT116/VM46) par rapport à une variété d'agents cytotoxiques, par exemple, la vinblastine et la doxorubicine. Dans la plupart des cas, la resensibilisation s'effectue à l'aide de doses plus petites que celles de l'agent prototypique du vérapamil. La synthèse globale de la ningaline B et de ses analogues a été réalisée au moyen d'une approche efficace et concise, basée sur une stratégie hétérocyclique azadiène de Diels-Alder faisant appel à (1, 2, 4, 5-tetrazine .fwdarw. 1, 2-diazine .fwdarw. pyrrole) idéalement approprié pour construire le noyau pyrrole, fonctionnalisé de manière dense, trouvé dans un produit naturel.
Fetherstonhaugh & Co.
The Scripps Research Institute
LandOfFree
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