C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 401/04 (2006.01) A61K 31/4545 (2006.01) A61K 31/496 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01)
Patent
CA 2635137
The present invention relates to a compound of formula (I), aN-oxide thereof, a pharmaceutically acceptable salt thereof, a stereochemically isomeric form thereof or a solvate thereof, wherein X represents N or CH; Y and Z each independently represent C(=O) or CH2 provided that at least one of Y and Z represents C(=O); R1 represents CH(R4)-aryl or CH(R4)-heteroaryl; R2 represents aryl2 or heteroaryl; R3 represents hydrogen; C1-4alkylcarbonyl; C1- 6alkyl optionally substituted with C1-6alkyloxy, C1-6alkylthio, C1- 6alkyloxycarbonyl or aryl1 ; provided that when Y and Z each represent C(=O), X represents CH, R3 represents hydrogen, R4 represents hydrogen, and R2 represents unsubstituted pyridyl or phenyl optionally substituted with one halo or with one C1-4alkyloxy or with one or two C1-4alkyl, then aryl in the definition of R1 is other than phenyl substituted with one halo or with one or two C1-4alkyl; and provided that when Y and Z each represent C(=O), X represents CH, R3 represents hydrogen, and R2 represents unsubstituted pyridyl or phenyl optionally substituted with one halo or with one C1-4alkyloxy or with one or two C1-4alkyl, then heteroaryl in the definit ion of R1 is other than unsubstituted thienyl or unsubstituted pyridyl. The present invention also relates to the use of a compound of formula (I) for the manufacture of a medicament for preventing or treating a disease mediated through activation of the CXCR3 receptor; to processes for preparing the compounds of formula (I) and pharmaceutical compositions comprising them.
La présente invention concerne un composé de formule (I), un de ses N-oxyde, un de ses sels pharmaceutiquement acceptable, une de ses formes stéréochimiquement isomérique ou un de ses solvates, X représentant N ou CH ; Y et Z représentant chacun indépendamment C(=O) or CH2, au moins un élément parmi Y et Z représentant C(=O) ; R1 représentant CH(R4)-aryle ou CH(R4)-hétéroaryle ; R2 représentant aryle ou hétéroaryle ; R3 représentant l'hydrogène ; C1-4alkylcarbonyle ; C1-6alkyle éventuellement substitué par C1-6alkyloxy, C1-6alkylthio, C1-6alkyloxycarbonyle ou aryle ; à condition que lorsque Y et Z représentent chacun C(=O), X représente CH, R3 représente l'hydrogène, R4 représente l'hydrogène, et R2 représente un pyridyle non substitué ou un phényle éventuellement substitué par un halo ou un C1-4alkyloxy ou un ou deux C1-4alkyle, aryle dans la définition de R1 étant autre qu'un phényle substitué par un halo ou un ou deux C1-4alkyle ; et à condition que lorsque Y et Z représentent chacun C(=O), X représente CH, R3 représente l'hydrogène, et R2 représente un pyridyle non substitué ou un phényle éventuellement substitué par un halo ou par un C1-4alkyloxy ou par un ou deux C1-4alkyle, un hétéroaryle dans la définition de R1 étant autre qu'un thiényle non substitué ou un pyridyle non substitué. La présente invention concerne également l'utilisation d'un composé de formule (I) pour la fabrication d'un médicament pour la prévention ou le traitement d'une maladie induite par l'activation du récepteur CXCR3 ; des procédés de préparation des composés de formule (I) et des compositions pharmaceutiques les comprenant.
Bongartz Jean-Pierre Andre Marc
Buntinx Mieke
Coesemans Erwin
Van Lommen Guy Rosalia Eugeen
Van Wauwe Jean Pierre Frans
Gowling Lafleur Henderson Llp
Janssen Pharmaceutica N.v.
LandOfFree
Piperidine derivatives as cxcr3 receptor antagonists does not yet have a rating. At this time, there are no reviews or comments for this patent.
If you have personal experience with Piperidine derivatives as cxcr3 receptor antagonists, we encourage you to share that experience with our LandOfFree.com community. Your opinion is very important and Piperidine derivatives as cxcr3 receptor antagonists will most certainly appreciate the feedback.
Profile ID: LFCA-PAI-O-1390389