Thienopyranecarboxamide derivatives

Details Thienopyranecarboxamide derivatives Thienopyranecarboxamide derivatives

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 495/04 (2006.01) A61K 31/496 (2006.01) A61P 9/00 (2006.01)

Patent

CA 2378302

Compounds (I) (R = aryl, cycloalkyl or polyhaloalkyl, R1 = alkyl, alkoxy, polyfluoroalkoxy, hydroxy or trifluoromethanesulphonyloxy, each of R2 and R3 independently = H, halogen, alkoxy or polyfluoroalkoxy, n is 0, 1 or 2) and their N-oxides or pharmaceutically acceptable salts are endowed with enhanced selectivity for the .alpha.1 adrenergic receptor and a low activity in lowering blood pressure. This activity profile makes these compounds useful in the treatment of obstructive syndromes of the lower urinary tract, including benign prostatic hyperplasia (BPH), in lowering intraocular pressure, in the treatment of cardiac arrhythmia and erectile and sexual dysfunction, and in the treatment of lower urinary tract symptoms (LUTS) and neurogenic lower urinary tract dysfunction (NLUTD). Compounds (I) <i>per se</i>, pharmaceutical compositions containing compounds (I) and medical uses of compounds (I) are claimed.

L'invention concerne des composés représentés par la formule (I), dans laquelle R est aryle, cycloalkyle ou polyhaloalkyle, R¿1? est alkyle, alcoxy, polyfluoroalcoxy, hydroxy ou trifluorométhanesulfonyloxy, chaque R¿2? et R¿3? représente indépendamment H, halogène, alcoxy ou polyfluoroalcoxy, n est égal à 0, 1 ou 2; et leurs oxydes azotés ou leurs sels pharmaceutiquement acceptables, qui présentent une sélectivité accrue pour le récepteur adrénergique .alpha.-1 et une faible activité de réduction de la pression artérielle. Ce profil d'activité rend ces composés utiles dans le traitement de syndromes obstructifs des voies urinaires basses, y compris l'hyperplasie bénigne de la prostate, pour réduire la pression intra-oculaire, pour traiter l'arythmie cardiaque et les dysfonctionnements érectiles et sexuels, ainsi que les symptômes des voies urinaires basses et les dysfonctionnements des voies urinaires basses neurogènes. L'invention concerne les composés représentés par la formule (I), des compositions pharmaceutiques contenant les composés représentés par la formule (I) et les applications médicales desdits composés.

Affiliated with

Also associated with

Rating

Thienopyranecarboxamide derivatives does not yet have a rating. At this time, there are no reviews or comments for this patent.

If you have personal experience with Thienopyranecarboxamide derivatives, we encourage you to share that experience with our LandOfFree.com community. Your opinion is very important and Thienopyranecarboxamide derivatives will most certainly appreciate the feedback.

Rate now

Comments { 0 }

Profile ID: LFCA-PAI-O-1402212