Phosphodiesterase iv inhibitor containing pyridylacrylamide...

A - Human Necessities – 61 – K

Patent

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Details

A61K 31/4406 (2006.01) A61K 31/44 (2006.01) A61K 31/4402 (2006.01) A61K 31/4409 (2006.01) A61K 31/443 (2006.01) A61P 1/04 (2006.01) A61P 11/06 (2006.01) A61P 11/08 (2006.01) A61P 17/00 (2006.01) A61P 17/04 (2006.01) A61P 19/02 (2006.01) A61P 25/18 (2006.01) A61P 25/24 (2006.01) A61P 27/02 (2006.01) A61P 27/16 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01) A61P 31/04 (2006.01) A61P 37/08 (2006.01) A61P 43/00 (2006.01) C07D 213/56 (2006.01) C07D 213/57 (2006.01) C07D 213/59 (2006.01) C07D 213/61 (2006.01) C07D 213/65 (2006.0

Patent

CA 2481178

A phosphodiesterase IV inhibitor which contains as an active ingredient either a pyridylacrylamide derivative represented by the following formula (I): (I) (wherein Ar1 represents (un)substituted pyridyl; Ar2 represents phenyl substituted by alkoxy, etc.; R1 represents hydrogen, alkyl, or aryl; R2 represents hydrogen, alkyl, cyano, or alkoxycarbonyl; R3 represents hydrogen or optionally substituted alkyl; X represents oxygen or sulfur; A and B are the same or different and each represents hydrogen, hydroxy, alkoxy, or alkylthio, or A and B both in cooperation represent oxo, thioxo, etc., provided that when A is hydroxy, then B may be 1-alkylimidazol-2-yl; and n is an integer of 1 to 3) or a pharmaceutically acceptable salt of the derivative.

L'invention concerne un inhibiteur de phosphodiestérase IV contenant un principe actif dérivé de pyridylacrylamide, ou un sel de ce dérivé, acceptable sur le plan pharmaceutique, représenté par la formule (I): dans laquelle Ar?1¿ représente un groupe pyridyle substitué ou non, Ar?2¿ représente, entre autres, un groupe phényle substitué par un groupe alkoxy, R?1¿ représente un atome d'hydrogène, un groupe alkyle ou aryle, R?2¿ représente un atome d'hydrogène, un groupe alkyle, cyano ou alkoxycarbonyle, R?3¿ représente un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle éventuellement substitué, X représente un atome d'oxygène ou de soufre, A et B sont les mêmes ou sont différents et représentent chacun un atome d'hydrogène, un groupe hydroxy, alkoxy, ou alkylthio, ou A et B représentent ensemble, entre autres, un groupe oxo, ou thioxo, pourvu que lorsque A représente un groupe hydroxy, alors B représente un groupe 1-alkylimidazol-2-yle, et n prend la valeur de 1 à 3.

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