Novel lactam-substituted pyrazolopyridine derivatives

Details Novel lactam-substituted pyrazolopyridine derivatives Novel lactam-substituted pyrazolopyridine derivatives

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 471/04 (2006.01) A61K 31/437 (2006.01) A61P 9/00 (2006.01) A61P 15/00 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01) C07D 221/00 (2006.01) C07D 231/00 (2006.01) C07D 519/00 (2006.01)

Patent

CA 2429308

The invention relates to novel pyrazolopyridine derivatives of formula (I) wherein R1 represents NH2 or NHCO-C1-6-alkyl, and R2 represents a radical of formula R3NCOR4 which is bonded to the radical of the molecule by means of the nitrogen atom, R3 and R4 forming, together with the amide group to which they are bonded, a five to six-membered heterocycle which can be saturated or partially unsaturated, can optionally contain another heteroatom from the group N, O, S and can comprise between one and five other substituents from the group oxo, C1-6 alkyl, hydroxy, hydroxy-C1-6-alkyl, halogen, or can be anellated to a C6-10 aryl ring or a C3-8 cycloalkyl ring in which optionally two carbon atoms are bonded to each other by means of an oxygen atom. The invention also relates to salts, isomers and hydrates of said derivatives, in the form of stimulators of soluble guanylate cyclase and as agents for treating cardiovascular diseases, hypertonia, thrombo-embolic diseases and ischaemia, sexual dysfunction, inflammations, and diseases of the central nervous system.

L'invention concerne de nouveaux dérivés de pyrazolopyridine de formule (I), dans laquelle R?1¿ représente NH¿2? ou NHCO-alkyle C¿1-6?, R?2¿ représente un reste de formule R?3¿NCOR?4¿ lié au reste de la molécule par l'intermédiaire de l'atome d'azote, R?3¿ et R?4¿ formant, avec le groupe amide auquel ils sont reliés, un hétérocycle qui a cinq à sept chaînons, qui peut être saturé ou partiellement insaturé, qui peut éventuellement contenir un autre hétéroatome du groupe N, O, S et qui peut présenter un à cinq autres substituants du groupe oxo, alkyle C¿1-6?, hydroxy, hydroxyalkyle C¿1-6?, halogène ou qui peut être annelé à un cycle aryle C¿6-10? ou à un cycle cycloalkyle C¿3-8 ? au niveau duquel deux atomes de carbone sont éventuellement reliés entre eux par l'intermédiaire d'un atome d'oxygène. L'invention concerne également des sels, des isomères et des hydrates de ces dérivés. Ces composés stimulent la guanylate cyclase soluble et sont utilisés comme médicaments pour traiter les maladies cardio-vasculaires, l'hypertonie, les maladies thromboemboliques et les ischémies, la dysfonction sexuelle, les inflammations, ainsi que les maladies du système nerveux central.

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