Cell targeting conjugates

Details Cell targeting conjugates Cell targeting conjugates

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 403/10 (2006.01) A61K 31/4184 (2006.01) A61K 38/02 (2006.01) A61K 38/31 (2006.01) A61K 39/12 (2006.01) A61K 39/42 (2006.01) A61K 51/08 (2006.01) A61K 51/10 (2006.01) A61N 5/06 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) C07D 235/20 (2006.01) C07D 403/14 (2006.01) C07F 13/00 (2006.01) C07K 2/00 (2006.01) C07K 14/00 (2006.01) C07K 14/47 (2006.01)

Patent

CA 2599304

The present invention relates to cell targeting conjugates and in particular, but not exclusively, to methods of their use in selectively eliminating and in selectively imaging target cells. The invention also relates to processes for production of the conjugates and to intermediate compounds that may be used in production of a specific class of cell targeting conjugates. In one embodiment there is provided a cell targeting conjugate comprising the following components that are covalently conjugated via a linker that is degradable within the target cells: i) a DNA minor groove binding ligand incorporating an effective Auger electron-emitting and/or gamma-emitting and/or positron- emitting atom or photoactive moiety; ii) a target cell specific protein or peptide that is capable of internalisation by target cells.

L'invention concerne des conjugués de ciblage de cellules et en particulier, mais pas exclusivement, des procédés d'utilisation associés pour l'élimination et l'imagerie sélectives de cellules cibles. L'invention concerne également des procédés de production desdits conjugués et de composés intermédiaires pouvant être utilisés dans la production d'une classe spécifique de conjugués de ciblage de cellules. Dans un mode de réalisation, l'invention concerne un conjugué de ciblage de cellules qui comprend les composants suivants liés par covalence par un lieur dégradable dans les cellules cibles : i) un ligand du petit sillon de l'ADN comprenant un atome d'émission d'électrons Auger et/ou d'émission gamma et/ou d'émission de positrons ou un fragment photoactif efficace ; ii) une protéine ou un peptide spécifique de cellule cible dont l'internalisation peut être assurée par des cellules cibles.

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Profile ID: LFCA-PAI-O-1413057