C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 239/48 (2006.01) A61K 31/505 (2006.01) A61P 31/18 (2006.01) C07D 239/50 (2006.01)
Patent
CA 2575472
HIV replication inhibitors of formula (I) a N-oxide, a pharmaceutically acceptable addition salt, a quaternary amine or a stereochemically isomeric form thereof, wherein A is -CH2-CH2- , -CH=CH- , -C.ident.C- ; R1 is hydrogen, aryl, formyl, C1-6alkylcarbonyl, C1-6alkyl, C1-6alkyloxycarbonyl, R2 hydroxy, halo, C1-6alkyl, carboxyl, cyano, -C(=O)R6, nitro, amino, mono- or di(C1- 6alkyl)amino, polyhalomethyl; X1 is -NR1-, -O-, -S-, -S(=O)p-; R3 is H, C1- 6alkyl, halo ; R4 is H, C1-6alkyl, halo ; R5 is nitro, amino, mono- and diC1- 4alkylamino, aryl, halo, -CHO, -CO-R6, -COOR7, -NH-C(=O)H, -NH-C(=O)R6, -CH=N- O-R8; R6 is C1-4alkyl, amino, mono- or di(C1-4alkyl)amino or polyhaloC1- 4alkyl; R7 is hydrogen, C1-6alkyl, arylC1-6alkyl; R8 is hydrogen, C1-6alkyl, aryl; p is 1 or 2; aryl is optionally substituted phenyl; pharmaceutical compositions containing these compounds as active ingredient and processes for preparing said compounds and compositions.
L'invention porte sur des inhibiteurs de réplication du VIH de formule (I), un <i>N</i>-oxyde, un sel d'addition pharmaceutiquement acceptable, une amine quaternaire ou sa forme stéréochimiquement isomère, dans laquelle A représente -CH2-CH2-, -CH=CH-, -C=C-; R1 représente hydrogène, aryle, formyle, alkylcarbonyle C1-6, alkyle C1-6, alkylcarbonyle C1-6, R2 représente hydroxy, halo, alkyle C1-6, carboxyle, cyano, -C(=O)R6, nitro, amino, mono- ou di(C1-6alkyl)amino, polyhalométhyle; X1 représente -NR1-, -O-, -S-, -S(=O)p-; R3 représente H, alkyle C1-6, halo; R4 représente H, alkyle C1-6, halo; R5 représente nitro, amino, mono- et diC1-4alkylamino, aryle, halo, -CHO, -CO-R6, -COOR7, -NH-C(=O)H, -NH-C(=O)R6, -CH=N-O-R8; R6 représente alkyle C1-4, amino, mono- ou di(C1-4alkyl)amino ou polyhaloC1-4alkyle; R7 représente hydrogène, alkyle C1-6, arylC1-6alkyle; R8 représente hydrogène, alkyle C1-6, aryle; p représente 1 ou 2; aryle est éventuellement substitué phényle; compositions pharmaceutiques renfermant ces composés comme ingrédient actif et procédés de préparation desdits composés et desdites compositions.
Guillemont Jerome Emile Georges
Heeres Jan
Lewi Paulus Joannes
Gowling Lafleur Henderson Llp
Tibotec Pharmaceuticals Ltd.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1423708