A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 9/16 (2006.01) A61K 9/51 (2006.01) A61K 31/165 (2006.01) A61K 38/30 (2006.01) A61K 38/38 (2006.01) A61K 47/30 (2006.01) A61K 47/34 (2006.01)
Patent
CA 2485977
Methods and compositions are provided for enhancing the bioadhesive properties of polymers used in drug delivery systems. The bioadhesive properties of a base polymer are enhanced by incorporating a short chain polymer with one or more free carboxylic groups into the base polymer to enhance the ability of the base polymer to adhere to a tissue surface such as a mucosal membrane. The short chain polymers can be incorporated within a wide range of base polymers including proteins, polysaccharides and synthetic biocompatible polymers. In one embodiment, short chain polymers can be incorporated within base polymers used to form or coat drug delivery systems, such as microspheres, which contain a drug or diagnostic agent. The short chain polymers can either be solubilized and blended with the base polymer before manufacture or else used as a coating with base polymers over existing systems. The base polymers, for example in the form of microspheres, have improved ability to adhere to mucosal membranes, and thus can be used to deliver a drug or diagnostic agent via any of a range of mucosal membrane surfaces including those of the gastrointestinal, respiratory, excretory and reproductive tracts.
L'invention concerne des procédés et des compositions permettant de renforcer les propriétés bioadhésives de polymères utilisés dans des systèmes d'administration de médicament. Les propriétés bioadhésives d'un polymère de base sont renforcées par insertion, dans ce polymère de base, d'un polymère à chaîne courte comportant un ou plusieurs groupes carboxyliques libres, ce qui augmente sa capacité à adhérer à la surface d'un tissu tel qu'une membrane muqueuse. Les polymères à chaîne courte peuvent être intégrés à un large éventail de polymères de base parmi lesquels figurent des protéines, des polysaccharides et des polymères de synthèse biocompatibles. Dans un mode de réalisation de cette invention, des polymères à chaîne courte peuvent être intégrés dans des polymères de base utilisés pour former ou enrober des systèmes d'administration de médicament tels que des microsphères, qui contiennent un médicament ou un agent de diagnostic. Ces polymères à chaîne courte peuvent soit être solubilisés et mélangés au polymère de base préalablement au processus de production, soit être utilisés en tant que revêtement avec des polymères de base sur des systèmes existants. Les polymères de base, qui se présentent par exemple sous la forme de microsphères, adhèrent mieux aux membranes muqueuses et peuvent par conséquent être utilisés pour administrer un médicament ou un agent de diagnostic par l'intermédiaire d'une quelconque surface membranaire de muqueuse parmi un ensemble de surfaces membranaires de muqueuses, y compris celles des tractus gastro-intestinal, respiratoire, excrétoire et reproducteur.
Carino Gerardo P.
Hertzog Benjamin A.
Jacob Jules S.
Mathiowitz Edith
Santos Camilla A.
Bereskin & Parr Llp/s.e.n.c.r.l.,s.r.l.
Brown University Research Foundation
LandOfFree
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