A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 48/00 (2006.01) C12N 15/85 (2006.01)
Patent
CA 2565103
A therapeutic oligomer-peptide conjugate, and methods of using the conjugate are disclosed. The conjugate includes (a) a substantially uncharged oligonucleotide analog compound having a base sequence that includes a string of bases that are complementary to four or more contiguous cytosine bases in a target nucleic acid region to which the compound is intended to bind, and (b) conjugated to the compound, an arginine-rich peptide effective to enhance the uptake of the compound into target cells. The string of bases in the compound includes at least one inosine base positioned in the string so as to limit the number of contiguous guanine bases in said string to three or fewer. The conjugate has greater cellular uptake than the compound alone, by virtue of the arginine-rich peptide, and substantially greater antisense activity greater activity than the conjugate in the absence of inosine-for guanine substitutions.
La présente invention se rapporte à un conjugué thérapeutique oligomère-peptide, et à des procédés d'utilisation dudit conjugué. Le conjugué selon l'invention contient : (a) un composé analogue d'oligonucléotide sensiblement non chargé, qui possède une séquence de base renfermant une chaîne de bases qui sont complémentaires à au moins quatre base cytosine contiguës dans une région d'acide nucléique cible à laquelle le composé est destiné à se lier ; et (b) un peptide riche en arginine, conjugué au composé, qui augmente efficacement l'assimilation du composé dans des cellules cibles. La chaîne de bases dans le composés contient au moins une base inosine placée dans la chaîne de façon à limiter le nombre de bases guanine contiguës dans ladite chaîne à trois au plus. Le conjugué selon l'invention présente une assimilation cellulaire supérieure à celle du composé seul, grâce au peptide riche en arginine, et une activité antisens sensiblement supérieure à celle du conjugué en l'absence de substitutions de guanine par inosine.
Hassinger Jed N.
Iversen Patrick L.
Weller Dwight D.
Avi Biopharma Inc.
Gowling Lafleur Henderson Llp
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1424472