C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 471/04 (2006.01) A61K 31/55 (2006.01) A61P 1/06 (2006.01) C07D 221/00 (2006.01) C07D 235/00 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01) C07D 403/04 (2006.01) C07D 403/14 (2006.01) C07D 405/14 (2006.01) C07D 413/04 (2006.01)
Patent
CA 2393158
The present invention relates to compounds of formula (I), their prodrugs, N- oxides, addition salts, quaternary amines and stereochemically isomeric forms, wherein the bivalent radical -A- represents a saturated or an unsaturated homopiperidinyl having one double bond, and wherein said bivalent radical -A- is substituted with RI being hydrogen, hydroxy, C1-4alkyl, or C1-4alkyloxy; -a1=a2-a3=a4- represents an optionally substituted bivalent radical; R1 is hydrogen, C1-6alkyl, aryl1, C1-6alkyl substituted with aryl1, C1-4alkyloxycarbonyl, aryl1carbonyl, aryl1C1-6alkylarbonyl C1-4alkylcarbonyl, trifluoromethyl, trifluoromethylcarbonyl, C1-6alkyl- sulfonyl, aryl1sulfonyl, methanesulfonyl, benzenesulfonyl, trifluoromethanesulfonyl, dimethylsulfamoyl; X represents O, S or NR3, wherein R3 is hydrogen, C1-6alkyl, methanesulfonyl, benzenesulfonyl, trifluoromethanesulfonyl, dimethylsulfamoyl, C1-4alkyl substituted with aryl2 and optionally with hydroxy, C1-4alkylcarbonylC1-4alkyl substituted with aryl2; aryl1 is optionally substituted phenyl, optionally substituted pyridinyl, naphthyl, quinolinyl, or 1,3-benzodioxolyl; aryl2 is optionally substituted phenyl; fundic relaxating activity. Processes for preparing said products, formulations comprising said products and their use as a medicine are disclosed, in particular for treating dyspeptic symptoms, irritable bowel syndrome and other conditions related to a hampered or impaired relaxation of the fundus.
L'invention concerne des composés, à activité relaxante gastrique, de formule (I), leurs promédicaments, N-oxydes, sels d'addition, amines quaternaires et formes stéréoisomères, dans laquelle le groupe bivalent -A- représente un groupe homopipéridinyle saturé ou non saturé possédant une double liaison, et dans laquelle ce groupe bivalent -A- est substitué par un groupe R?2¿ qui peut être un atome d'hydrogène, un groupe hydroxy, C¿1-4?alkyle, ou C¿1-4?alkyloxy, -a?1¿=a?2¿-a?3¿=a?4¿- représente un groupe bivalent éventuellement substitué, R?1¿ représente un atome d'hydrogène, un groupe C¿1-6?alkyle, aryl?1¿, C¿1-6?alkyle substitué par un groupe aryl?1¿, C¿1-4?alkyloxycarbonyle, aryl?1¿carbonyle, aryl?1¿C¿1-6?alkylarbonyl C¿1-4?alkylcarbonyle, trifluorométhyle, trifluorométhylcarbonyle, C¿1-6?alkylsulfonyle, aryl?1¿sulfonyle, méthanesulfonyle, benzènesulfonyle, trifluorométhanesulfonyle, diméthylsulfamoyle, X représente un atome d'oxygène, de soufre ou un groupe NR?3¿, dans lequel R?3¿ représente un atome d'hydrogène, un groupe C¿1-6?alkyle, méthanesulfonyle, benzènesulfonyle, trifluorométhanesulfonyle, diméthylsulfamoyle, C¿1-4?alkyle substitué par un groupe aryl?2¿ et éventuellement par un groupe hydroxy, C¿1-4?alkylcarbonylC¿1-4?alkyle substitué par un groupe aryl?2¿, aryl?1¿ est éventuellement un groupe phényle substitué, éventuellement un groupe pyridinyle, naphthyle, quinolinyle, ou 1,3-benzodioxolyle substitué, et aryl?2¿ est un groupe phényle éventuellement substitué. L'invention concerne aussi des procédés de préparation de ces produits, des formulations les comprenant, et leur utilisation comme médicament, en particulier pour traiter des symptômes dyspeptiques, le syndrome de l'intestin irritable ainsi que d'autres troubles relatifs à une relaxation compromise ou empêchée du fundus.
Guillemont Jerome Emile Georges
Janssens Frans Eduard
Sommen Francois Maria
Gowling Lafleur Henderson Llp
Janssen Pharmaceutica N.v.
LandOfFree
Substituted homopiperidinyl benzimidazole analogues as... does not yet have a rating. At this time, there are no reviews or comments for this patent.
If you have personal experience with Substituted homopiperidinyl benzimidazole analogues as..., we encourage you to share that experience with our LandOfFree.com community. Your opinion is very important and Substituted homopiperidinyl benzimidazole analogues as... will most certainly appreciate the feedback.
Profile ID: LFCA-PAI-O-1426628