C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 209/34 (2006.01) A61K 31/395 (2006.01) A61K 31/675 (2006.01) C07D 401/06 (2006.01) C07D 403/06 (2006.01) C07F 9/572 (2006.01) C07F 9/6558 (2006.01)
Patent
CA 2186508
Novel hydrosoluble 3-arylidene-2-oxindole derivatives, having tyrosine kinase inhibitor activity, encompassed by general formula (I), wherein m is zero, 1 or 2; A is a bicyclic ring chosen from tetralin, naphthalene, quinoline and indole; R1 is hydrogen, C1-C6 alkyl or C2-C6 alkanoyl; one of R2 and R3 independently is hydrogen and the other is a substituent selected from: a C1- C6 alkyl group substituted by 1, 2 or 3 hydroxy groups; -SO3R4 in which R4 is hydrogen or C1-C6 alkyl unsubtituted or substituted by 1, 2 or 3 hydroxy groups; -SO2NHR5 in which R5 is as R4 defined above or a -(CH2)n-N(C1-C6 alkyl)2 group in which n is 2 or 3; -COOR6 in which R6 is C1-C6 alkyl unsubtituted or substituted by phenyl or by 1, 2 or 3 hydroxy groups or phenyl; -CONHR7 in which R7 is hydrogen, phenyl or C1-C6 alkyl substituted by 1, 2 or 3 hydroxy groups or by phenyl; -NHSO2R8 in which R8 is C1-C6 alkyl or phenyl unsubtituted or substituted by halogen or by C1-C4 alkyl; -N(R9)2, - NHR9 or -OR9 wherein R9 is C2-C6 alkyl substituted by 1, 2 or 3 hydroxy groups; -NHCOR10, -OOCR10 or -CH2OOCR10 in which R10 is C1-C6 alkyl substituted by 1, 2 or 3 hydroxy groups; -NHCONH2; -NH-C(NH2)=NH; -C(NH2)=NH; - CH2NHC(NH2)=NH; -CH2NH2; -OPO(OH)2; -CH2OPO(OH)2; -PO(OH)2; or (a), (b), (c), or (d) group, wherein p is 1, 2 or 3 and Z is -CH2-, -O- or (e), in which R11 is hydrogen or is as R9 defined above; and the pharmaceutically acceptable salts thereof, are disclosed.
De nouveaux dérivés hydrosolubles de 3-arylidène-2-oxindole à activité inhibitrice de la kinase de tyrosine sont représentés par la formule générale (I), dans laquelle m vaut 0, 1 ou 2; A est un cycle bicyclique sélectionné parmi la tétraline, le naphthalène, la quinoline et l'indole; R?1¿ désigne hydrogène, alkyle C¿1?-C¿6? ou alcanoyl C¿2?-C¿6?; soit R?2¿ soit R?3¿ désigne hydrogène et l'autre désigne un substituant sélectionné parmi un groupe alkyle C¿1?-C¿6? substitué par 1, 2 ou 3 groupes hydroxyles, -SO¿3?R?4¿ où R?4¿ désigne hydrogène ou alkyle C¿1?-C¿6? substitué ou non par 1, 2 ou 3 groupes hydroxyles, -SO¿2?-NHR?5¿ où R?5¿ a la même définition que R?4¿ ou désigne un groupe -(CH¿2?)¿n?-N(alkyle C¿1?-C¿6?)¿2?, dans lequel n vaut 2 ou 3, -COOR?6¿ où R?6¿ désigne alkyle C¿1?-C¿6? substitué ou non par phényle ou par 1, 2 ou 3 groupes hydroxyles ou phényles, -CONHR?7¿ où R?7¿ désigne hydrogène, phényle ou alkyle C¿1?-C¿6? substitué par 1, 2 ou 3 groupes hydroxyles ou par phényle, -NHSO¿2?R?8¿ où R?8¿ désigne alkyle C¿1?-C¿6? ou phényle substitué ou non par un halogène ou par alkyle C¿1?-C¿4?, -N(R?9¿)¿2?, -NHR?9¿ ou -OR?9¿ où R?9¿ désigne alkyle C¿2?-C¿6? substitué par 1, 2 ou 3 groupes hydroxyles, -NHCOR?10¿, -OOCR?10¿ ou -CH¿2?OOCR?10¿ où R?10¿ désigne alkyle C¿1?-C¿6? substitué par 1, 2 ou 3 groupes hydroxyles, -NHCONH¿2?, -NH-C(NH¿2?)=NH, -C(NH¿2?)=NH, -CH¿2?NHC(NH¿2?)=NH, -CH¿2?NH¿2?, -OPO(OH)¿2?, -CH¿2?OPO(OH)¿2?, -PO(OH)¿2? ou un groupe (a), (b), (c) ou (d), dans lesquels p vaut 1, 2 ou 3 et Z désigne -CH¿2?-, -O- ou (e), où R?11¿ désigne hydrogène ou a la même définition que R?9¿. L'invention concerne également les sels pharmaceutiquement acceptables de ces dérivés.
Ballinari Dario
Brasca Maria Gabriella
Buzzetti Franco
Longo Antonio
Pharmacia S.p.a.
Smart & Biggar
LandOfFree
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