Insecticidal gene and peptide

C - Chemistry – Metallurgy – 12 – N

Patent

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C12N 15/12 (2006.01) A01N 37/44 (2006.01) A01N 63/02 (2006.01) A61K 39/00 (2006.01) C07K 7/06 (2006.01) C07K 7/08 (2006.01) C07K 14/46 (2006.01) C12N 15/06 (2006.01)

Patent

CA 2279579

The present invention relates to FMRF amide type peptides and their non- amidated precursors, to recombinant nucleic acids encoding for such peptides, to the use of these nucleic acids, in forms substantially isolated from other nucleic acid or when incorporated into vectors, to transform organisms in order to render them capable of producing these peptides, to the use of such peptides, nucleic acid and vectors as pesticidal agents, eg. insecticidal, acaricidal and helminthecidal agents and to compositions comprising one or more of these. A peptide or salt thereof comprising an amino acid sequence Pro- Pro-(Xaa1)n-Phe-Xaa2-Arg-Xaa3 or a conservatively substituted analogue thereof, wherein the N terminal of said peptide may be free amino or protected amino and the C-terminal of said peptide, which is the C-terminal -Xaa3 of the above sequence, may consist of that residue with a free carboxylic acid group or with an amidated carboxyl of the formula CONR1R2 wherein R1 and R2 are independently selected form hydrogen, alkyl, alkenyl, hydroxyalkyl, alkoxyalkyl and aminoalkyl or together with the nitrogen to which they are attached form a C3-8 heterocyclic ring; wherein Xaa1 is any amino acid, which is independently selected at each repeat n, and n is an integer from 0 to 10 and Xaa2 is Met, Val, Ile, Leu, Nle or Phe or a conservatively substituted analogue thereof and Xaa3 is Phe, Asp or Glu, provided that when the peptide is Ile-Pro-Pro-Gln-Phe-Met-Arg-Phe it is not combined with skin of the frog Hylambates (Kassina maculata) is specifically claimed as are nucleic acids encoding therefor.

La présente invention se rapporte à des peptides de type FMRFamide et à leurs précurseurs non amidés, à des acides nucléiques recombinés codant ces peptides, à l'utilisation de ces acides nucléiques, sous des formes sensiblement isolées des autres acides nucléiques ou incorporés dans des vecteurs, dans le but de transformer des organismes afin qu'ils deviennent capables de produire ces peptides, à l'utilisation de ces peptides, de l'acide nucléique et des vecteurs comme agents pesticides, par exemple comme agents insecticides, acaricides et helminthicides, et à des compositions comprenant au moins l'un de ces agents. L'invention se rapporte en particulier: à un peptide ou à un sel de celui-ci comprenant une séquence d'acide aminé Pro-Pro-(Xaa?1¿)¿n?-Phe-Xaa?2¿-Arg-Xaa?3¿ ou un analogue raisonnablement substitué où la terminaison N dudit peptide peut être amino libre ou amino protégée et la terminaison C dudit peptide, qui est la terminaison C-Xaa?3¿ de la séquence précitée, peut être composée de ce résidu comprenant un groupe acide carboxylique libre ou un carboxyle amidé de la formule CONR?1¿R?2¿ dans laquelle R?1¿ et R?2¿ sont choisis indépendamment parmi un hydrogène, un alkyle, alkényle, hydroxyalkyle, alkoxyalkyle et aminoalkyle ou bien forment, avec l'azote auquel ils sont attachés, un noyau hétérocyclique C¿3-8?; où Xaa?1¿ est n'importe quel acide aminé, choisi indépendamment à chaque n successif, et n est un entier de 0 à 10 et Xaa?2¿ est Met, Val, Ile, Leu, Nle ou Phe ou un analogue raisonnablement substitué et Xaa?3¿ est Phe, Asp ou Glu, à condition que lorsque le peptide est Ile-Pro-Pro-Gln-Phe-Met-Arg-Phe, il ne soit pas combiné avec la peau de la grenouille Hylambates (Kassina maculata); et l'invention se rapporte également à des acides nucléiques codant ledit peptide ou un sel de celui-ci.

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