Protease inhibitors

Details Protease inhibitors Protease inhibitors

C - Chemistry, Metallurgy

12

N

C12N 9/99 (2006.01) A01N 37/18 (2006.01) A01N 43/36 (2006.01) A01N 43/40 (2006.01) A01N 43/42 (2006.01) A61K 38/00 (2006.01) A61K 38/06 (2006.01) C07D 207/00 (2006.01) C07D 207/04 (2006.01) C07D 207/06 (2006.01) C07D 207/14 (2006.01) C07D 211/00 (2006.01) C07D 211/08 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 403/12 (2006.01) C07D 405/00 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01) C07D 409/12 (2006.01) C07D 417/12 (2006.01) C07K 5/078 (2006.01) C12N 9/48 (2006.01) C12N 9/50 (2006.01) C12N 9/66 (2006.01)

Patent

CA 2289010

This invention relates to compounds of formula (I) wherein: Y is Ar or NR1R2; R1 is R'', R''C(O), R''C(S), R''SO2, R''OC(O), R''R'NC(O), or R''R'NC(S); R2 is H, C1-6alkyl, C2-6alkenyl, Ar-C0-6alkyl, or Het-C0-6alkyl; R3 is H, C2- 6alkenyl, C2-6alkynyl, Het, Ar or C1-6alkyl optionally substituted by OR', SR', NR'2, N(R')C(O)OR'', CO2R', CO2NR'2, N(C=NH)NH2, Het or Ar; R4 is H, C1- 6alkyl, C2-6alkenyl, Ar-C0-6alkyl, or Het-C0-6alkyl; R5 is (a), Ar-C0-6alkyl, Het-C0-6alkyl, adamantyl-C(O)-, Ar-C(O)-, Het-C(O)-; R6 is R'', R''C(O), R''C(S), R''SO2, R''OC(O), R''R'NC(O), R''R'NC(S), or R''OC(O)NR'CH(R*)C(O); R7 is C3-6cycloalkyl-C0-6alkyl, Ar-C0-6alkyl, Het-C0-6alkyl, Ar-C0-6alkoxy, Het-C0-6alkoxy, or C1-6alkyl optionally substituted by OR', SR', NR'2, N(R')C(O)OR'', CO2R', CO2NR'2, N(C=NH)NH2, Het or Ar; R* is H, C1-6alkyl, C2- 6alkenyl, C3-6cycloalkyl-C0-6-alkyl, Ar-C0-6alkyl, Het-C0-6alkyl; each R' independently is H, C1-6alkyl, C2-6alkenyl, Ar-C0-6alkyl, or Het-C0-6alkyl; each R'' independently is C1-6alkyl, C3-6cycloalkyl-C0-6-alkyl, Ar-C0-6alkyl, or Het-C0-6alkyl; R''' is H, C1-6alkyl, C3-6cycloalkyl-C0-6alkyl, Ar-C0- 6alkyl, or Het-C0-6alkyl; Z is C(O) or CH2; and n is 1, 2 or 3; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which are inhibitors of cysteine proteases, particularly cathepsin K, and are useful in the treatment of diseases in which inhibition of bone loss is a factor.

L'invention concerne les composés de la formule (I) dans laquelle: Y représente Ar ou NR?1¿R?2¿; R?1¿ représente R'', R''C(O), R''C(S), R''SO¿2?, R''OC(O), R''R'NC(O), ou bien R''R'NC(S); R?2¿ représente H, alkyle C¿1-6?, alcényle C¿2-6?, aralkyle C¿0-6? ou bien hétéroaryl alkyle C¿0-6?; R?3¿ représente H, alcényle C¿2-6?, alkynyle C¿2-6?, hétéroaryle, aryle ou alkyle C¿1-6? éventuellement substitué par OR', SR', NR'¿2?, N(R')C(O)OR'', CO¿2?R', CO¿2?NR'¿2?, N(C=NH)NH¿2?, hétéroaryle ou aryle; R?4¿ représente H, alkyle C¿1-6?, alcényle C¿2-6?, aralkyle C¿0-6?, ou hétéroaryl alkyle C¿0-6?; R?5¿ représente (a), arylalkyle C¿0-6?, hétéroalkyle C¿0-6?, adamantyle-C(O)-, aryle-C(O)-, hétéroaryle-C(O)-; R?6¿ représente R'', R''C(O), R''C(S), R''SO¿2?, R''OC(O), R''R'NC(O), R''R'NC(S), ou bien R''OC(O)NR'CH(R*)C(O); R?7¿ représente cycloalkyle C¿3-6?-alkyle C¿0-6?, arylalkyle C¿0-6?, hétéroarylalkyle C¿0-6?, arylalcoxy C¿0-6?, hétéroaryl alcoxy C¿0-6? ou bien alkyle C¿1-6? éventuellement substitué par OR', SR', NR'¿2?, N(R')C(O)OR'', CO¿2?R', CO¿2?NR'¿2?, N(C=NH)NH¿2?, hétéroaryle ou aryle; R* représente H, alkyle C¿1-6?, alcényle C¿2-6?, cycloalkyle C¿3-6?-alkyle C¿0-6?, arylalkyle C¿0-6?, hétéroarylalkyle C¿0-6?; chaque R' représente indépendamment H, alkyle C¿1-6?, alcényle C¿2-6?, arylakyle C¿0-6? ou bien hétéroarylalkyle C¿0-6?; chaque R'' représente indépendamment alkyle C¿1-6?, cycloalkyle C¿3-6?-alkyle C¿0-6?, arylalkyle C¿0-6? ou bien hétéroarylalkyle C¿0-6?; R'' représente H, alkyle C¿1-6?, cycloalkyle C¿3-6?-alkyle C¿0-6?, arylalkyle C¿0-6? ou bien hétéroarylalkyle C¿0-6?; Z représente C(O) ou bien CH¿2?; et n vaut 1, 2 ou 3. L'invention concerne en outre les sels pharmaceutiquement acceptables de ces composés. Ces composés et leurs sels pharmaceutiquement acceptables constituent des inhibiteurs des cystéine protéases, en particulier de la cathepsine K, et ils sont utiles dans le traitement de maladies pour lesquelles il faut procéder à l'inhibition de la perte osseuse.

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