C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 417/04 (2006.01) A61K 31/428 (2006.01) C07D 277/82 (2006.01)
Patent
CA 2468311
The present invention relates to compounds of the general formula (I) wherein R1 is hydrogen or lower alkyl; R2 is lower alkyl, -(CH2)n-O-lower alkyl, -C3-6- cycloalkyl or -(CH2)n-NR'2; R' is hydrogen, lower alkyl or -(CH2)n-O-lower alkyl, independently from each other for R'2, or R'2 may form together with the N atom a pyrrolidine ring; n is l, 2 or 3; and to pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof. It has surprisingly been found that the compounds of general formula I are adenosine receptor ligands. Specifically, the compounds of the present invention have a good affinity to the A2A-receptor and they are therefore useful in the treatment of diseases, related to this receptor.
Cette invention se rapporte à des composés représentés par la formule générale (I) où R?1¿ représente hydrogène ou alkyle inférieur; R?2¿ représente alkyle inférieur, -(CH¿2?)¿n?-O-alkyle inférieur, -C¿3-6?-cycloalkyle ou -(CH¿2?)¿n?-NR'¿2?; R' représente hydrogène, alkyle inférieur ou -(CH¿2?)¿n?-O-alkyle inférieur, séparément l'un de l'autre pour R'¿2?, ou R'¿2? peut former avec l'atome N un cycle pyrrolidine; et n est égal à 1, à 2 ou à 3, ainsi qu'à des sels d'addition d'acide de ces composés acceptables sur le plan pharmaceutique. On a découvert avec surprise que les composés de formule générale (I) sont des ligands des récepteurs d'adénosine. Plus spécifiquement, ces composés possèdent une bonne affinité pour le récepteur A¿2A? et ils sont par conséquent utiles dans le traitement des maladies associées à ce récepteur.
Flohr Alexander
Jakob-Roetne Roland
Norcross Roger David
Riemer Claus
Borden Ladner Gervais Llp
F. Hoffmann-La Roche Ag
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1458148