Substituted 2,3,4,5-tetrahydro-1h-pyrido[4,3-b]indoles,...

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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Details

C07D 471/04 (2006.01) A61K 31/437 (2006.01) A61P 37/02 (2006.01) A61P 37/08 (2006.01)

Patent

CA 2683453

The invention relates to antagonists of 5-HT6 serotoninreceptors which simultaneously control the homeostasis of calcium ions in cells and is in the form of substituted 2,3,4,5-tetrahydro-1h-pyrido[4,3-b]indoles of general formula (1), wherein R1 is an aminogroup substituent selected form optionally substituted C1-C5 alkyl; R2 i is one or more substituents selected from hydrogen, halogen, C1-C3 alkyl, CF3 or OCF3; Ar is C1-C6 alkoxy non-substituted or substituted by halogen, C1-C6 alkyl, phenyl substituted byan aminogroup or trifluormethyl or optionally substituted aromatic 6-member heterocycle comprising 1-3 nitrogen atoms in a cycle; and W is an -CH2CH2- ethyl group, vinyl or acetenyl group. The novel compounds selected from the compounds of general formula 1, methods for the production thereof, pharmaceutical compositions and methods for the use thereof are also disclosed.

L'invention concerne des antagonistes 5-HT6 des récepteurs de sérotonine qui contrôlent en même temps l'homéostase d'ions de calcium dans des cellules, qui se présentent comme un 2,3,4,5-tétrahydro-1h-pyrido[4,3-b]indole substitué ayant la formule générale (1), son sel pharmaceutiquement acceptable ou son hydrate. Dans la formule (1), R1 est un substitutif d'un groupe aminé, choisi parmi les alkyles C1-C5 éventuellement substitués; R2 i est un ou plusieurs substituants choisi parmi l'hydrogène, l'halogène, l'alkyle C1-C3, CF3 et OCF3; Ar est alcoxy C1-C6 non-substitué ou substitué par un halogène, un alkyle C1-C6, un phényle substitué par un groupe aminé ou par trifluorométhyle ou un hétérocycle aromatique à 6 éléments éventuellement substitué possédant 1 ou 2 atomes d'azote dans le noyau; W est un groupe éthyle n -CH2CH2-, un groupe vinyle ou ethynyl. L'invention concerne aussi de nouvelles compositions sélectionnées dans le groupe de composés ayant la formule générale 1, leurs procédés de fabrication, des compositions pharmaceutiques et des procédés d'utilisation.

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