A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 31/40 (2006.01) A61K 31/403 (2006.01) A61K 38/05 (2006.01)
Patent
CA 2212548
A method of treatment using a compound of formula (I), wherein R1 is hydrogen, lower alkanoyl of up to 6 carbon atoms or aroyl selected from benzoyl and naphthoyl; R2 is hydrogen, lower alkyl of up to 6 carbon atoms or arylalkyl selected from benzyl, phenylethyl and phenylpropyl; R3 is hydrogen or lower alkyl of up to 6 carbon atoms; R4 is hydrogen or lower alkyl of up to 6 carbon atoms, or when X is oxygen, R4 together with R5 can represent -CH2-O-; X is a valency bond, -CH2, oxygen or sulfur; Ar is selected from phenyl, naphthyl, indanyl and tetrahydronaphthyl; R5 and R6 are individually selected from hydrogen, fluorine, chlorine, bromine, hydroxyl, lower alkyl of up to 6 carbon atoms, a -CONH2- group, lower alkoxy of up to 6 carbon atoms, benzyloxy, lower alkylthio of up to 6 carbon atoms, lower alkysulphonyl of up to 6 carbon atoms and lower alkylsulphonyl of up to 6 carbon atoms; or R5 and R6 together represent methylenedioxy; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, preferably carvedilol, alone or in conjunction with one or more other therapeutic agents, said agents being selected from the group consisting of ACE inhibitors, diuretics, and cardiac glycosides for decreasing mortality resulting from congestive heart failure (CHF) in mammals, particularly humans.
L'invention porte sur un traitement faisant appel à un composé de la formule (I) ou à un sel de ce composé acceptable du point de vue pharmacologique, du carvédilol de préférence, seul ou concurremment avec un ou plusieurs autres agents thérapeutiques choisis dans le groupe constitué d'inhibiteurs de l'enzyme convertissant l'angiotensine, de diurétiques et de glucosides cardiotoniques, en vue de réduire la mortalité résultant de l'insuffisance cardiaque congestive chez les mammifères, les humains notamment. Dans cette formule, R¿1? est hydrogène, un alcanoyle inférieur comportant jusqu'à 6 atomes de carbone ou aroyle sélectionné parmi benzoyle et naphtoyle; R¿2? est hydrogène, un alkyle inférieur comportant jusqu'à 6 atomes de carbone ou arylalkyle sélectionné parmi benzyle, phényléthyle et phénylpropyle; R¿3? est hydrogène ou un alkyle inférieur comportant jusqu'à 6 atomes de carbone; R¿4? est hydrogène ou un alkyle inférieur comportant jusqu'à 6 atomes de carbone ou bien, lorsque X représente hydrogène, R¿4? et R¿5? peuvent représenter ensemble -CH¿2?-O-; X représente une liaison de valence, -CH¿2?, oxygène ou soufre; Ar est sélectionné parmi phényle, naphtyle, indanyle et tétrahydronaphtyle; R¿5? et R¿6? sont individuellement sélectionnés parmi hydrogène, fluor, chlore, brome, hydroxyle, alkyle inférieur comportant jusqu'à 6 atomes de carbone, un groupe -CONH¿2?-, alcoxy inférieur comportant jusqu'à 6 atomes de carbone, benzyloxy, alkylthio inférieur comportant jusqu'à 6 atomes de carbone, alkysulfonyle inférieur comportant jusqu'à 6 atomes de carbone et alkylsulfonyle inférieur comportant jusqu'à 6 atomes de carbone ou bien R¿5? et R¿6? représentent ensemble méthylènedioxy.
Lukas-Lasky Mary Ann
Ruffolo Robert Jr.
Shusterman Neil
Sponer Gisbert
Strein Klaus
Boehringer Mannheim Pharmaceuticals Corp. - Smithkline Beecham C
Ogilvy Renault Llp/s.e.n.c.r.l.,s.r.l.
Smithkline Beecham Corporation
LandOfFree
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