C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 221/20 (2006.01) A61K 31/41 (2006.01) A61K 31/44 (2006.01) A61K 31/445 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01) C07D 401/06 (2006.01)
Patent
CA 2362272
The present invention relates compounds of formula (I): wherein R1, R2, R3, R4 and R5 represent a variety of substituents; R6 represents hydrogen, CORa, CO2Ra, COCONRaRb, COCO2Ra, C1-6alkyl optionally substituted by a group selected from (CO2Ra, CONRaRb, hydroxy, CN, CORa, NRaRb, C(NOH)NRaRb, CONHphenyl(C1-4alkyl), COCO2Ra, CONHNRaRb, C(S)NRaRb, CONRaC1-6alkylR12, CONR13C2-6alkenyl, CONR13C2-6alkynyl, COCONRaRb, CONRaC(NRb)NRaRb, CONRaheteroaryl, and phenyl optionally substituted by one, two or three substituents selected from C1-6alkyl, C1-6alkoxy, halogen and trifluoromethyl); or R6 represents a group of formula -CH2C~CCH2NR7R8 where R7 and R8 are as defined below; or R6 represents C1-6alkyl, optionally substituted by oxo, substituted by a 5-membered or 6-membered heterocyclic ring containing 1, 2 or 3 nitrogen atoms optionally substituted by =O or =S and optionally substituted by a group of the formula ZNR7R8; or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compounds are tachykinin antagonists and are of particular use in the treatment or prevention of depression, anxiety, pain, inflammation, migraine, emesis or postherpic neuralgia.
La présente invention concerne des composés de formule (I): dans laquelle R?1¿, R?2¿, R?3¿, R?4¿ et R?5¿ représentent des substituants variés; R?6¿ représente hydrogène, COR?a¿, CO¿2?R?a¿, COCONR?a¿R?b¿, COCO¿2?R?a¿, C¿1-6? alkyle éventuellement substitué par un groupe sélectionné à partir de (CO¿2?R?a¿, CONR?a¿R?b¿, hydroxy, CN, COR?a¿, NR?a¿R?b¿, C(NOH)NR?a¿R?b¿, CONHphényl(C¿1-4?alkyle), COCO¿2?R?a¿, CONHNR?a¿R?b¿, C(S)NR?a¿R?b¿, CONR?a ¿C¿1-6?alkylR?12¿, CONR?13¿C¿2-6?alcényle, CONR?13¿C¿2-6?alcynyle, COCONR?a¿R?b¿, CONR?a¿C(NR?b¿)NR?a¿R?b¿, CONR?a¿hétéroaryl, et phényl éventuellement substitué par un, deux ou trois substituants sélectionnés à partir de C¿1-6?alkyle, C¿1-6?alcoxy, halogène et trifluorométhyle); ou R?6¿ représente un groupe de formule -CH¿2?C~CCH¿2?NR?7¿R?8¿ où R?7¿ et R?8¿ sont tels que définis ci-après; ou R?6¿ représente C¿1-6?alkyle, éventuellement substitué par oxo, substitué par un noyau hétérocyclique de 5 ou 6 chaînons contenant 1, 2 ou 3 atomes d'azote éventuellement substitués par =O ou =S et éventuellement substitués par un groupe de formule ZNR?7¿R?8¿; ou un sel de celui-ci acceptable sur le plan pharmaceutique. Par ailleurs, les composés de cette invention sont particulièrement utilisés dans le traitement ou la prévention de la dépression, de l'anxiété, de la douleur, de l'inflammation, de la migraine, des vomissements, ou de l'algie post-zostérienne.
Merck Sharp & Dohme Limited
Ogilvy Renault Llp/s.e.n.c.r.l.,s.r.l.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1465191