Targeting vector-phospholipid conjugates

Details Targeting vector-phospholipid conjugates Targeting vector-phospholipid conjugates

A - Human Necessities

61

K

A61K 38/10 (2006.01) C07K 7/08 (2006.01)

Patent

CA 2631716

Peptide vectors having high KLDR binding affinity and processes for making such vectors are provided. The peptide vectors may be conjugated to phospholipids and included in ultrasound contrast agent compositions. Such ultrasound contrast agents are particularly useful in therapeutic and diagnostic methods, such as in imaging KDR-containing tissue and in the evaluation and treatment of angiogenic processes associated with neoplastic conditions. The present invention also provides processes for the large scale production of highly pure dimeric and monomeric peptide phospholipid conjugates as well as precursor materials used to form the conjugates. The present invention further provides processes for the large scale production of highly pure peptide phospholipid conjugates which contain very low levels of TFA.

L'invention concerne des vecteurs peptidiques ayant une affinité de liaison à KDR élevée et des procédés servant à fabriquer de tels vecteurs. Les vecteurs peptidiques peuvent être conjugués à des phospholipides et incorporés dans des compositions de produits de contraste pour les ultrasons. De tels produits de contraste pour les ultrasons sont particulièrement utiles dans des procédés de thérapie et de diagnostic, par exemple dans l'imagerie de tissus contenant KDR et dans l'évaluation et le traitement de procédés angiogéniques associés à des affections néoplasiques. La présente invention concerne également des procédés pour la production à grande échelle de conjugués de phospholipides et de peptides dimères et monomères extrêmement purs ainsi que des substances précurseurs utilisées pour former les conjugués. La présente invention concerne en plus des procédés pour la production à grande échelle de conjugués de phospholipides et de peptides extrêmement purs qui contiennent de très faibles niveaux de TFA.

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