C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 401/12 (2006.01) A61K 31/47 (2006.01) A61K 31/505 (2006.01) A61K 31/535 (2006.01) C07B 59/00 (2006.01) C07D 215/38 (2006.01) C07D 471/04 (2006.01)
Patent
CA 2128093
Compounds of formula (I) wherein each m is independently selected from 0 to 4; R2 is selected from hydrogen and (C1-C6) alkyl; each R3 and R4 is independently selected from halogen, (C1-C6) alkyl optionally substituted with one or more halogen atoms, (C1-C6) alkoxy optionally substituted with one or more halogen atoms, (C1-C6) alkylthio optionally substituted with one or more halogen atoms; nitro, carboxyl optionally esterified with a (C1-C6) alkyl group; hydroxyl, (C1-C4) acyloxy and (C1-C3) acyl; X is sulfur or oxygen; and Q is a group of formula (XIV), (XV) or (XVI) wherein m is as defined above; n is 0 or 1. Each 1 is independently selected from 0 to 3; each R6 and R7 is defined in the description; B, D, E and G are selected from the group consisting of nitrogen and carbon, with the proviso that one or more of B, D and E is nitrogen, and with the proviso that when G is nitrogen, the group XVI is attached to the nitrogen of formula (I) at the 4 or 5 position of the pyrimidine ring (designated by a and b) wherein any of said nitrogens may be oxidized, or the pharmaceutically acceptable salts thereof, and intermediates having formula (IV) used in the synthesis of such compounds. The compounds of formula (I) are inhibitors of acyl coenzyme A: cholesterol acyltransferase (ACAT) and are useful as hydrolipidemic and antiatherosclerosis agents.
Composés de formule (I) où chacun des m varie indépendamment de 0 à 4; R2 correspond à un hydrogène et à un alkyle; R3 et R4 sont, indépendamment l'un de l'autre, un halogène, un alkyle en C1-C6 facultativement substitué par un ou plusieurs atomes d'halogène, un alcoxy en C1-C6 facultativement substitué par un ou plusieurs atomes d'halogène, un alkylthio en C1-C6 facultativement substitué par un ou plusieurs atomes d'halogène; un nitro, un carboxyle facultativement estérifié par un groupe alkyle en C1-C6 ; un hydroxyle, un acyloxy en C1-C4 et un acyle en C1-C3 ; X est un atome de soufre ou d'oxygène; et Q est un groupe de formule (XIV), (XV) ou (XVI) où m est tel que défini plus haut; n est égal à 0 ou 1. Chacun des l varie indépendamment de 0 à 3; R6 et R7 sont définis dans la description; B, D, E et G sont choisis parmi l'azote et le carbone, à la condition qu'au moins un des atomes parmi B, D et E soit un atome d'azote, et à la condition que lorsque G est un azote, le groupe XVI est lié à l'azote de formule (I) dans la position 4 ou 5 du noyau pyrimidine (positions désignées par a et b) où n'importe quel desdits azotes peut être oxydé, ou les sels pharmaceutiquement acceptables de ces derniers, et les intermédiaires de formule (IV) utilisés dans la synthèse de ces composés. Les composés de formule (I) sont des inhibiteurs de l'acyl-coenzyme A-cholestérol-acyltransférase (ACAT) et sont utiles comme agents hypolipidémiques et comme agents pour lutter contre l'athérosclérose.
Limited Pfizer
Smart & Biggar
LandOfFree
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