A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 51/00 (2006.01) A61K 51/04 (2006.01) C07D 211/42 (2006.01) C07D 211/46 (2006.01)
Patent
CA 2293539
N-alkylpideridine dervatives represented by general formula (1) or (2); reagents containing the same for assaying central local AchE activity; a method of assaying the central local AchE activity; and labeled precursors of the above compounds, wherein R1 represents optinally fluorinated lower alkyl; R2 represents lower alkyl; and R3 represents alkenyl substituted at the 1- position by hydroxy, lower alkoxy, lower alkoxyalkyloxy, lower alkoxyalkyl- oxyalkyloxy or lower alkanoyloxy and at the end by radioactive iodine, or alkenyloxymethyl substituted at the end by radioactive iodine. After easily passing through the cerabral blood barrier, these compounds are hydrolyzed specifically by AchE in the brain into alcohols and then captured by the brain. The alcohols formed in the brain do not migrate into the brain. At the same time, they emit .gamma.-ray at an appropriate energy level. These characteristics make the compounds highly useful as tracers for SPECT in assaying the central AchE activity.
La présente invention concerne des dérivés de N-alkylpipéridine représentés par la formule générale (1) ou (2); des réactifs contenant ces derniers, destinés à analyser l'activité centrale locale de l'acétylcholinestérase; un procédé d'analyse de l'activité centrale locale de l'acétylcholinestérase; et des précurseurs marqués des composés précités: dans laquelle R?1¿ représente un alkyle inférieur facultativement fluoré; R?2¿ représente un alkyle inférieur; et R?3¿ représente un alkényle substitué en position 1 par un hydroxy, un alcoxy inférieur, un alcoxyalkyloxy inférieur, un alcoxyalkyl-oxyalkyloxy ou un alcanoyloxy inférieur et, en son extrémité, par un iode radioactif, ou un alkényloxyméthyle substitué en son extrémité par un iode radioactif. Après avoir facilement traversé la barrière sanguine cérébrale, ces composés sont spécifiquement hydrolysés en alcools par l'acétylcholinestérase dans le cerveau et ils sont ensuite capturés par le cerveau. Les alcools formés dans le cerveau ne migrent pas dans le cerveau. En même temps, ils émettent des rayons gamma à un niveau d'énergie approprié. Ces caractéristiques en font des composés très utiles comme traceurs dans la tomographie monophotonique d'émission destinée à analyser l'activité centrale de l'acétylcholinestérase.
Fukushi Kiyoshi
Ikota Nobuo
Irie Toshiaki
Iyo Masaomi
Nagatsuka Shinichiro
Daiichi Pure Chemicals Co. Ltd.
Daiichi Radioisotope Laboratories Ltd.
Gowling Lafleur Henderson Llp
LandOfFree
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