Mono-acyloxy aralkyl neuromuscular relaxants

A - Human Necessities – 61 – K

Patent

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A61K 31/397 (2006.01) A61K 31/4025 (2006.01) A61K 31/403 (2006.01) A61K 31/439 (2006.01) A61K 31/454 (2006.01) A61K 31/4545 (2006.01) A61K 31/55 (2006.01) C07D 211/46 (2006.01) C07D 223/08 (2006.01) C07D 295/04 (2006.01) C07D 401/02 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 403/12 (2006.01) C07D 453/02 (2006.01) C07D 487/00 (2006.01) C07D 487/08 (2006.01)

Patent

CA 2360790

Mono-acyloxy substituted aralkyl and aralkenyl bis-quaternary ammonium derivatives of cyclic alkanol diesters according to general Formula (a) or (b), where R1 and R1' are mono-acyloxy subst ituted aralkyl or aralkenyl; R2 and R2' are alkyl or alkenyl; A is normal or substituted alkanedicarbonyl, alkenedicarbonyl, alkynedicarbonyl, cycloalkanedicarbonyl, cycloalkenedicarbonyl, bicycloalkanedicarbonyl, bicycloalkenedicarbonyl, polycycloalkanedicarbonyl, polycycloalkenedicarbonyl or aromatic dicarbonyl; n is 0, 1, or 2; m is 0, 1, or 2; p is 0, 1, or 2; R3 and R3' are H, CH3, or lower alkyl; R4 and R4' are H, CH3, or lower alkyl; R3 and R4 together can also be -CH=CH-, -(CH2)h-Y-(CH2)k-, or (1), where Y is CH2, O or S, h is 0, 1, 2 or 3, k is 0, 1, 2 or 3; and R3' and R4' together can also be -CH=CH-, - (CH2)h-Y-(CH2)k-, or (1), where Y is CH2, O or S, h is 0, 1, 2 or 3, k is 0, 1, 2 or 3; wherein R1 and R1', R2 and R2', R3 and R3', and R4 and R4' can be the same or different; and X is a pharmaceutically acceptable anion; have advantageous neuromuscular relaxant properties.

La présente invention concerne des dérivés ammonium bis-quaternaire aralcényle et aralkyle de diesters alcanol cycliques, mono-acyloxy substitués, selon les formules générales (a) ou (b), dans l esquelles R¿1? et R¿1?' sont des aralkyles ou aralcényles mono-acyloxy substitués, R¿2? et R¿2?' sont des groupes alkyle ou alcényle, A est un groupe alcanedicarbonyle, alcènedicarbonyle; alcynedicarbonyle, cycloalcanedicarbonyle, cycloalcènedicarbonyl, bicycloalcanedicarbonyle, bicycloalcènedicarbonyle, polycycloalcanedicarbonyle, polycycloalcènedicarbonyle ou un groupe aromatique dicarbonyle normaux ou substitués, n est 0, 1 ou 2, m est 0, 1, ou 2, p est 0, 1, ou 2, R¿3? et R¿3?' sont un groupe H, CH¿3?, ou un groupe alkyle inférieur, R¿4? et R¿4?' sont un groupe H, CH¿3?, ou un groupe alkyle inférieur, R¿3? et R¿4? ensemble peuvent être un groupe -CH=CH-, -(CH¿2?)¿h?-Y-(CH¿2?)¿k?-, ou (1), dans lesquels Y est un groupe CH¿2?, O ou S, h est 0, 1, 2 ou 3, k est 0, 1, 2 ou 3 et R¿3?' and R¿4?' ensemble peuvent être aussi un groupe -CH=CH-, -(CH¿2?)¿h?-Y-(CH¿2?)¿k?-, ou (1), dans lesquels X est CH¿2?, O ou S, h est 0, 1, 2 or 3, k est 0, 1, 2 ou 3. Dans toutes ces formules, R¿1? et R¿1?', R¿2? et R¿2?', R¿3? et R¿3?', et R¿4? et R¿4?' peuvent être le même groupe ou un groupe différent, et X est un anion acceptable sur le plan pharmaceutique. Tous ces composés présentent des propriétés neuromusculaires relaxantes.

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