C - Chemistry – Metallurgy – 07 – K
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
K
C07K 14/16 (2006.01) A61K 38/16 (2006.01) A61P 31/18 (2006.01) C07K 16/10 (2006.01) G01N 33/68 (2006.01) A61K 38/00 (2006.01)
Patent
CA 2442909
One approach to treating individuals infected with HIV-1 is to administer to such individuals compounds that directly interfere with and intervene in the machinery by which HIV-1 replicates itself within human cells. Although the specific role of HIV-1 viral protein Vif in the viral life cycle is not known, the Vif gene is essential for the pathogenic replication of lentivirusesin vivo. The present invention relates to a method for treating an individual exposed to or infected with HIV-1. Individuals identified as being exposed to or infected by HIV-1 are administered a therapeutically effective amount of one or more compounds that inhibit or prevent replication of said HIV-1 by interfering with the replicative or other essential functions of HIV-1 viral protein Vi, by interactively blocking the multimerization domain of Vif, thereby preventing multimerization of Vif protein, which is important for Vif function in the lentivirus life cycle. In preferred embodiments, the compound or compounds that interactively block the multimerization domain of Vif are Vif antagonists. Pharmaceutical compositions comprising these compounds are also disclosed.
Une approche pour traiter des individus infectés par le VIH-1 consiste à administrer à ces individus des composés interférant directement avec et intervenant sur le mécanisme qui permet au VIH-1 de se répliquer dans les cellules humaines. Bien que le rôle spécifique de la protéine virale vif du VIH-1 dans le cycle de vie viral soit encore inconnu, le gène Vif est essentiel pour la réplication pathogène des lentivirus in vivo. La présente invention concerne une méthode destinée au traitement d'un individu exposé au VIH-1 ou infecté par le VIH-1. Cette méthode consiste à administrer aux individus identifiés comme étant exposés au VIH-1 ou infectés par le VIH-1 une dose thérapeutiquement efficace d'un ou de plusieurs composés qui inhibent ou préviennent la réplication du VIH-1 en interférant avec les fonctions de réplication ou d'autres fonctions essentielles de la protéine virale vif du VIH-1, en bloquant de façon interactive le domaine de multimérisation de vif, ce qui permet de prévenir la multimérisation de la protéine vif qui est importante pour la fonction de vif dans le cycle de vie des lentivirus. Dans les modes de réalisation préférés, le ou les composés bloquant de façon interactive le domaine de multimérisation de vif sont des antagonistes de vif. L'invention concerne également des compositions pharmaceutiques comprenant ces composés.
Pomerantz Roger
Yang Bin
Zhang Hui
Mccarthy Tetrault Llp
Thomas Jefferson University
LandOfFree
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