C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
C
C07C 279/14 (2006.01) A61K 31/27 (2006.01) A61K 31/40 (2006.01) A61P 7/02 (2006.01) C07D 207/16 (2006.01)
Patent
CA 2400871
The present invention relates to new compounds for the inhibition of blood clotting proteins, and more particularly, to malonic acid derivatives of the formula (I), wherein R(1), R(2), R(3), R(4), R(5), and R(6) have the meanings indicated in the claims. The compounds of the formula (I) are inhibitors of the blood clotting enzyme factor Xa. The invention also relates to processes for the preparation of the compounds of formula (I), to methods of inhibiting factor Xa activity and of inhibiting blood clotting, to the use of the compounds of formula (I) in the treatment and prophylaxis of diseases, which can be treated or prevented by the inhibition of factor Xa activity such as thromboembolic diseases, and to the use of the compounds of formula (I) in the preparation of medicaments to be applied in such diseases. The invention further relates to compositions containing a compound of formula (I), in admixture or otherwise in association with an inert carrier, in particular pharmaceutical compositions containing a compound of formula (I) together with pharmaceutically acceptable carrier substances and auxiliary substances.
L'invention a trait à de nouveaux composés servant à inhiber des protéines de coagulation sanguine, et plus particulièrement à des dérivés d'acide malonique représentés par la formule (I), dans laquelle R(1), R(2), R(3), R(4), R(5), et R(6) ont les notations indiquées dans les revendications. Les composés représentés par la formule (I) sont des inhibiteurs du facteur Xa, enzyme de coagulation sanguine. L'invention concerne aussi des procédés de préparation des composés représentés par la formule (I), des procédés visant à inhiber l'activité du facteur Xa et à inhiber la coagulation sanguine, l'utilisation des composés représentés par la formule (I) dans le traitement thérapeutique ou prophylactique de maladies pouvant être traitées ou prévenues par l'inhibition de l'activité du facteur Xa, telles que des maladies thromboemboliques, et l'utilisation des composés représentés par la formule (I) pour préparer des médicaments destinés à traiter ces maladies. L'invention se réfère en outre à des compositions contenant un composé représenté par la formule (I), en mélange ou associé d'une autre manière à un excipient inerte ; en particulier à des compositions pharmaceutiques contenant un composé représenté par la formule (I) ainsi que des matières d'excipient et des matières auxiliaires pharmaceutiquement acceptables.
Al-Obeidi Fahad
Walser Armin
Wildgoose Peter
Aventis Pharma Deutschland Gmbh
Bereskin & Parr Llp/s.e.n.c.r.l.,s.r.l.
Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1488017