Piperidine/piperazine derivatives

Details Piperidine/piperazine derivatives Piperidine/piperazine derivatives

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 295/215 (2006.01) A61K 31/495 (2006.01) A61K 31/496 (2006.01) A61P 3/00 (2006.01) A61P 3/10 (2006.01)

Patent

CA 2687918

The invention relates to a DGAT inhibitor of formula (I) including any stereochemically isomeric form thereof, wherein A represents CH or N; X represents O or NRx; the dotted line represents an optional bond in case A represents a carbon atom; Y represents a direct bond; -NRx -C(=O)-; -C(=O)-NRx -; -NRx -C(=O)- Z-; -NRx -C(=O)-Z-NRy -; -NRx -C(=O)-Z-NRy -C(=O)-; -NRx -C(=O)-Z-NRy -C(=O)-O-; -NRx -C(=O)-Z-O-; -NRx -C(=O)-Z-O-C(=O)-; -NRx -C(=O)-Z-C(=O)-; -NRx -C(=O)-Z-C(=O)-O-; -NRx -C(=O)-O-Z-C(=O)-; -NRx -C(=O)-O-Z-C(=O)-O-; -NRx -C(=O)-O-Z- O-C(=O)-; -NRx -C(=O)-Z-C(=O)-NRy -; -NRx -C(=O)-Z-NRy -C(=O)-NRy -; -C(=O)-Z-; -C(=O)-Z-O-; -C(=O)-NRx -Z-; -C(=O)-NRx -Z-O-; -C(=O)-NRx -Z-C(=O)-O-; -C(=O)-NRx -Z-O-C(=O)-; -C(=O)-NRx -O-Z-; -C(=O)-NRx -Z-NRy -; -C(=O)-NRx -Z- NRy -C(=O)-; -C(=O)-NRx -Z-NRy -C(=O)-O-; R1 represents optionally substituted C1-12alkyl; C2-6alkenyl; C2-6alkynyl; C3-6cycloalkyl; aryl1; aryl1 C1-6alkyl; Het1; or Het1C1- 6alkyl; provided that when Y represents -NRx -C(=O)-Z-; -NRx -C(=O)-Z-NRy; -NRx - C(=O)-Z-C(=O)-NRy -; -C(=O)-Z-; -NRx -C(=O)-Z-NRy -C(=O)-NRy -; -C(=O)-NRx -Z-; -C(=O)-NRx -O-Z-; or -C(=O)-NRx -Z-NRy -; then R1 may also represent hydrogen; R2 and R3 each independently represent hydrogen; hydroxyl; carboxyl; halo; C1-6alkyl; polyhaloC1-6alkyl; C1-6alkyloxyoptionally substituted withC1-4alkyloxy; C1-6alkylthio; polyhaloC1-6alkyloxy; C1-6alkyloxycarbonyl; cyano; aminocarbonyl; mono-or di(C1-4alkyl)aminocarbonyl; C1-6alkylcarbonyl; nitro; amino; mono-or di(C1-4alkyl)amino; -S(=O) p-C1-4alkyl; R4 represents hydrogen; hydroxyl; carboxyl; halo; C1-6alkyl; polyhaloC1-6alkyl; optionally substituted C1-6alkyloxy; C1-6alkylthio; polyhalo-C1-6alkyloxy; C1-6alkyloxycarbonyl wherein C1-6alkyl mayoptionally be substituted; cyano; C1-6alkylcarbonyl; nitro; amino; mono-or di(C1-4alkyl)amino; C1-4alkylcarbonylamino; -S(=O) p-C1-4alkyl; R6 R5 N-C(=O)-; R6 R5 N-C1-6alkyl; C3-6cycloalkyl; aryl; aryloxy; arylC1-4alkyl; aryl-C(=O)-C1-4alkyl; aryl-C(=O)-; Het; HetC1-4alkyl; Het-C(=O)-C1-4alkyl; Het-C(=O)-; Het-O-; R9 represents hydrogen, halo,C1-4alkyl, C1-4alkyl substituted with hydroxyl; a N-oxide thereof, a pharmaceutically acceptable salt thereof or a solvate thereof. The invention further relates to methods for preparing such compounds, pharmaceutical compositions comprising said compounds as well as the use as a medicine of saidcompounds.

L'invention concerne un inhibiteur de DGAT représenté par la formule (I), comprenant n'importe quelle forme stéréochimiquement isomère de celui-ci. Dans cette formule A représente CH ou N, X représente O ou NRx, la ligne en pointillé représente une liaison optionnelle dans le cas où A représente un atome de carbone, Y représente une liaison directe -NRx -C(=O)-; -C(=O)-NRx -; -NRx-C(=O)- Z-; -NRx -C(=O)-Z-NRy -; -NRx -C(=O)-Z-NRy -C(=O)-; -NRx -C(=O)-Z-NRy -C(=O)-O-; -NRx -C(=O)-Z-O-; -NRx -C(=O)-Z-O-C(=O)-; -NRx -C(=O)-Z-C(=O)-; -NRx -C(=O)-Z-C(=O)-O-; -NRx -C(=O)-O-Z-C(=O)-; -NRx -C(=O)-O-Z-C(=O)-O-; -NRx -C(=O)-O-Z- O-C(=O)-; -NRx -C(=O)-Z-C(=O)-NRy -; -NRx -C(=O)-Z-NRy -C(=O)-NRy -; -C(=O)-Z-; -C(=O)-Z-O-; -C(=O)-NRx -Z-; -C(=O)-NRx -Z-O-; -C(=O)-NRx -Z-C(=O)-O-; -C(=O)-NRx -Z-O-C(=O)-; -C(=O)-NRx -O-Z-; -C(=O)-NRx -Z-NRy -; -C(=O)-NRx -Z- NRy -C(=O)-; -C(=O)-NRx -Z-NRy -C(=O)-O-; R1 représente C1-12alkyle; C2-6alkenyle; C2-6alkynyle; C3-6cycloalkyle; aryle1; aryle1 C1-6alkyle; Het1; ou Het1C1- 6alkyle éventuellement substitué; sous réserve que quand Y représente -NRx -C(=O)-Z-; -NRx -C(=O)-Z-NRy; -NRx - C(=O)-Z-C(=O)-NRy -; -C(=O)-Z-; -NRx -C(=O)-Z-NRy -C(=O)-NRy -; -C(=O)-NRx -Z-; -C(=O)-NRx -O-Z-; ou -C(=O)-NRx -Z-NRy alors R1 peut aussi représenter hydrogène; R2 et R3 représentent chacun indépendament hydrogène; hydroxyle; carboxyle; halo; C1-6alkyle; polyhaloC1-6alkyle; C1-6alkyloxy éventuellement substitué avec C1-4alkyloxy; C1-6alkylthio; polyhaloC1-6alkyloxy; C1-6alkyloxycarbonyle; cyano; aminocarbonyle; mono-ou di(C1-4alkyl)aminocarbonyle; C1-6alkylcarbonyle; nitro; amino; mono-ou di(C1-4alkyl)amino; -S(=O) p-C1-4alkyle; R6 R5 N-C1-6alkyle; C3-6cycloalkyle; aryle; aryloxy; aryleC1-4alkyle; aryl-C(=O)-C1-4alkyle; aryl-C(=O)-; Het; HetC1-4alkyle; Het-C(=O)-C1-4alkyle; Het-C(=O)-; Het-O-; R9 représente hydrogène, halo,C1-4alkyle, C1-4alkyle substitué avec hydroxyle; L'invention concerne aussi un N-oxyde de ce composé, un sel pharmaceutiquement acceptable ou un solvate de ce composé. L'invention concerne aussi des procédés de préparation de ces composés, des compositions pharmaceutiques comprenant ces composés ainsi que l'utilisation de ces composés comme médecine.

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