Triazolo-pyridazine derivatives as ligands for gaba receptors

Details Triazolo-pyridazine derivatives as ligands for gaba receptors Triazolo-pyridazine derivatives as ligands for gaba receptors

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 487/04 (2006.01) A61K 31/41 (2006.01) A61K 31/50 (2006.01) C07D 237/00 (2006.01) C07D 249/00 (2006.01)

Patent

CA 2317486

A class of substituted 1,2,4-triazolo[4,3-b]pyridazine derivatives, formula (I), wherein Y represents hydrogen or C1-6 alkyl; Z represents an optionally substituted tetrahydropyridinyl moiety; R1 represents C3-7 cycloalkyl, phenyl, furyl, thienyl or pyridinyl, any of which groups may be optionally substituted; and R2 represents cyano (C1-6)alkyl, hydroxy(C1-6)alkyl, C3- 7cycloalkyl(C1-6)alkyl, propargyl, C3-7heterocycloalkylcarbonyl(C1-6)alkyl, aryl(C1-6)alkyl or heteroaryl(C1-6)alkyl, any of which groups may be optionally substituted, are selective ligands for GABAA receptors, in particular having high affinity for the .alpha.2 and/or .alpha.3 subunit thereof, and are accordingly of benefit in the treatment and/or prevention of disorders of the central nervous system, including anxiety and convulsions.

L'invention porte sur une classe de dérivés 1,2,4-triazolo[4,3-b]pyridazine substitués de la formule (I) dans laquelle Y représente hydrogène ou alkyle C¿1-6?; Z représente une fraction tétrahydropyridinyle éventuellement substituée; R?1¿ représente cycloalkyle C¿3-7?, phényl, furyl, thiényl ou pyridinyl l'un quelconque de ces groupes pouvant être éventuellement substitués; et R?2¿ représente cyano(C¿1-6?)alkyl, hydroxy/C¿1-6?)alkyl, C¿3-7? cycloalkyl(C¿1-6?)alkyl, propargyl, C¿3-7? hétérocycloalkylcarbonyl(C¿1-6?)alkyl, aryl(C¿1-6?)alkyl ou hétéroaryl(C¿1-6?)alkyl, l'un quelconque de ces groupes pouvant être éventuellement substitués. Ces dérivés sont des ligands sélectifs des récepteurs GABA¿A?, et ont notamment une haute affinité pour la sous-unité .alpha.2 et/ou .alpha.3 de ces récepteurs. En conséquence, ils présentent un avantage dans le traitement et/ou la prévention des troubles du système nerveux central tels que l'anxiété et les convulsions.

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