A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 9/00 (2006.01) A61K 9/70 (2006.01) A61K 31/40 (2006.01)
Patent
CA 2380769
The present invention to provide methods, pharmaceutical formulations, and devices for the transdermal delivery of 5-substituted-6-cyclic-5,6,7,8,- tetrahydronaphthalene2-o1 compounds ("lasofoxifene" or "CP-336,156") and pharmaceutically acceptable salts thereof. The invention also provides transdermal compositions of CP-336,156 or its salts dissolved or dispersed in a suitable carrier vehicle, optionally containing permeation enhancers and other excipients. The carrier vehicle may be a pressure sensitive adhesive, polymeric reservoir, or a fluid of controlled viscosity. The carrier vehicle may be contained in a device for purposes of holding the composition against the skin surface. Such devices may be in the form of matrix patches (drug in adhesive) or reservoir patches (drug in a liquid or polymeric reservoir with peripheral, in-line, or over-layed pressure sensitive adhesive). Further provided by this invention are methods for treating pathologies associated with the binding of lasofoxifene with the human estrogen receptor-alpha. For example, the invention formulations and devices are useful to treat or prevent bone loss, obesity, breast cancer, endometriosis, cardiovascular disease and prostatic disease.
L'invention concerne des procédés, des préparations pharmaceutiques et des dispositifs permettant l'administration transcutanée de composés 5-substitutés-6-cycliques-5,6,7,8,-tétrahydronaphthalènes2-ol ("lasofoxifène" ou "CP-336,156") et des sels pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci. L'invention concerne également des compositions transcutanées de CP-336,156 ou des sels de celui-ci dissous ou dispersés dans un véhicule porteur adéquat, contenant, éventuellement, des activateurs de perméation et d'autres excipients. Le véhicule porteur peut être un adhésif sensible à la pression, un réservoir polymère, ou un fluide présentant une viscosité commandée. Le véhicule porteur peut être contenu dans un dispositif de manière à maintenir la composition contre la surface de la peau. De tels dispositifs peuvent présenter la forme de bandes adhésives à matrice (médicament contenu dans l'adhésif) ou de bandes adhésives à réservoir (médicament contenu dans un liquide ou réservoir polymère pourvu d'un adhésif sensible à la pression superposé périphérique ou en ligne). L'invention concerne également des méthodes permettant de traiter des pathologies associées à la liaison du lasofoxifène avec le récepteur alpha de l'oestrogène. Par exemple, les préparations et les dispositifs décrits dans cette invention servent à traiter ou à prévenir la perte osseuse, l'obésité, le cancer du sein, l'endométriose, les maladies cardio-vasculaires et les maladies prostatiques.
Fikstad David
Quan Danyi
Borden Ladner Gervais Llp
Watson Pharmaceuticals Inc.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1518100