New phosphonosuccinic acid derivatives, processes for the...

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – F

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C07F 9/38 (2006.01) A61K 31/66 (2006.01) C07F 9/572 (2006.01) C07F 9/59 (2006.01) C07F 9/6533 (2006.01) C07F 9/655 (2006.01) C07F 9/6553 (2006.01)

Patent

CA 2166813

Compounds of formula I, Image (I) in which R1, R2 can be, independently of each other, hydrogen, lower alkyl, cycloalkyl or arylmethyl, R3, R4 can be, independently of each other, hydrogen, lower alkyl or one of the groups -OR6 or -NR7R8 or, together with the atoms to which they are bound, can form a five- to seven-membered carbocyclic ring or a heterocyclic ring containing one to two heteroatoms, R5 denotes lower alkenyl, cycloalkyl, cyclo- alkenyl, monocyclic arylalkyl, bicyclic aryl, biaryl or a group of formula a) or b) or, together with R4 and the carbon atom to which it is bound, forms a five- to seven-membered carbocyclic or heterocyclic ring which can be substituted if desired, a) R9-X-alk- b) Image R6 denotes hydrogen, lower alkyl or arylmethyl, R7, R8 denote, independently of each other, hydrogen or lower alkyl, or together with the nitrogen atom to which they are bound, form a five- to six-membered heterocyclic ring, R9 denotes hydrogen, lower alkyl, lower alkenyl, cycloalkyl, cycloalkenyl, monocyclic or bicyclic aryl, biaryl, R10 denotes a group of formula a), X denotes a valency dash, oxygen or sulphur, Q denotes oxygen, sulphur or nitrogen, alk denotes a valency dash, a methylene chain, a saturated or unsaturated alkylene chain with 2 - 6 carbon atoms, n = 0 - 3 m = 0 - 2 and p = 0 - 5 as well as pharmacologically acceptable salts thereof and optical isomers wherein in the case that R3 denotes hydrogen or C1-C3 alkyl and R4 denotes hydrogen, R5 may not be hydrogen, hydroxy, methoxy, C1-C3 alkyl or aryl, and in the case that X denotes oxygen or sulphur and R4 denotes one of the groups OR6 or NR7R8, alk may not be a valency dash. Processes for their production and pharmaceutical agents containing these compounds for treating disorders of calcium metabolism.

Des composés ont la formule (I), dans laquelle R<1>, R<2> peuvent désigner indépendamment l'un de l'autre hydrogène, alkyle inférieur, cycloalkyle ou arylméthyle; R<3>, R<4> peuvent désigner indépendamment l'un de l'autre hydrogène, alkyle inférieur ou un des groupes -OR<6> ou -NR<7>R<8>, ou peuvent former avec les atomes auxquels ils sont liés un noyau carbocyclique ayant cinq à sept éléments ou un noyau hétérocyclique contenant un ou deux hétéroatomes; R<5> désigne alcényle, cycloalkyle, cycloalcényle, arylalkyle monocylique, aryle bicyclique, biaryle ou un groupe ayant les formules (a): R<9>-X-alk- ou (b), ou forme avec R<4> et l'atome de carbone auquel il est lié un noyau carbocyclique ou hétérocyclique éventuellement substitué ayant cinq à sept éléments; R<6> désigne hydrogène, alkyle inférieur ou arylméthyle; R<7>, R<8> désignent indépendemment l'un de l'autre hydrogène ou alkyle inférieur, ou forment avec l'atome d'azote auquel ils sont liés un noyau hétérocyclique à cinq ou six éléments; R<9> désigne hydrogène, alkyle inférieur, alcényle inférieur, cycloalkyle, cycloalcényle, aryle mono- ou bicyclique, biaryle; R<10> désigne un groupe répondant à la formule (a); X désigne un trait de valence, oxygène ou soufre; Q désigne oxygène, soufre ou azote; alk désigne un trait de valence, une chaîne méthylénique, une chaîne alkylénique saturée ou insaturée avec 2 à 6 atomes de carbone; n vaut 0 - 3; m vaut 0 - 2 et p vaut 0 - 5. L'invention concerne également un procédé de préparation de ces composés et des médicaments les contenant, utilisés pour traiter des troubles du métabolisme du calcium.

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