C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 405/02 (2006.01) A61K 31/445 (2006.01) A61P 1/10 (2006.01) A61P 1/14 (2006.01) C07D 211/46 (2006.01) C07D 211/94 (2006.01) C07D 403/06 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01) C07D 405/14 (2006.01)
Patent
CA 2200579
The present invention is concerned with novel benzoate derivatives having formula (I), the N-oxide forms, the pharmaceutically acceptable acid addition salts and the stereochemically isomeric forms thereof, wherein R1 is halo or C1-6alkylsulfonylamino; either R2 is hydrogen and R3 is C1-6alkyl, C2-6alkenyl or C2-6alkynyl; or R2 and R3 taken together form a bivalent radical of formula -CH=CH- (a), -(CH2)2- (b), or -(CH2)3- (c); in the bivalent radicals of formula (a), (b) or (c) one or two hydrogen atoms may be replaced by C1-6alkyl; Alk is C1-6alkanediyl; R4 is hydrogen or C1-6alkyloxy; R5, R6 and R7 each independently are hydrogen, halo, C1-6alkyl, C1-6alkyloxy; or R5 and R6 taken together may also form a bivalent radical of formula: - NR8C(O)NR9-, -NH-C(NHR10)=N-, -O-(CH2)m-O-; R8 and R9 each independently are hydrogen or C1-6alkyl; R10 is hydrogen, C1- 6alkycarbonyl, C1-6alkyloxycarbonyl; m is 1 or 2. Pharmaceutical compositions comprising said compounds, processes for preparing compounds and compositions as well as the use as a medicine, in particular for the treatment of intestinal disorders involving a decreased colon motility are described.
On décrit de nouveaux dérivés benzoates de la formule (I), les formes N-oxyde, les sels d'addition d'acide pharmacologiquement acceptables, ainsi que les formes stéréochimiquement isomères de ces dérivés. Dans cette formule, R<1> représente halo ou alkylsulfonylamino C1-6; soit R<2> représente hydrogène et R<3> représente alkyle C1-6, alcényle C2-6 ou alcynyle C2-6; soit R<2> et R<3> pris ensemble forment un radical bivalent de formule -CH=CH- (a), -(CH2)2- (b), ou -(CH2)3- (c); dans ces radicaux (a), (b) et (c), un ou deux atomes d'hydrogène peuvent être remplacés par alkyle C1-6; Alk représente alcanediyle C1-6; R<4> représente hydrogène ou alkyloxy C1-6; R<5>, R<6> et R<7? représentent chacun indépendamment hydrogène, halo, alkyle C>1-6<, alkyloxy C>1-6<, ou bien R?5> et R<6> pris ensemble peuvent également former un radical bivalent de formule: -NR<8>C(O)NR<9>-, -NH-C(NHR<10>)=N-, -O-(CH2)m-O-; R<8> et R<9> représentent chacun indépendamment hydrogène ou alkyle C1-6; R<10> représente hydrogène, alkylcarbonyle C1-6, alkyloxycarobnyle C1-6; m vaut 1 ou 2. On décrit également des compositions pharmaceutiques comprenant ces composés, des procédés de préparation de ces composés et compositions, de même que l'utilisation de ceux-ci en tant que médicament, notamment dans le traitement de troubles intestinaux impliquant une baisse de la motricité du côlon.
Bosmans Jean-Paul Rene Marie Andre
Van Daele Georges Henri Paul
Verdonck Marc Gustaaf Celine
Gowling Lafleur Henderson Llp
Janssen Pharmaceutica Naamloze Vennootschap
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1519501