C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 413/12 (2006.01) A61K 31/44 (2006.01) A61K 31/47 (2006.01) A61K 31/495 (2006.01) A61K 31/535 (2006.01) C07D 213/40 (2006.01) C07D 409/14 (2006.01) C07D 413/14 (2006.01) C07D 417/14 (2006.01) C07D 473/00 (2006.01) C07D 491/048 (2006.01) C07D 495/04 (2006.01)
Patent
CA 2257206
Oxadiazole substituted benzenesulfonamides are selective .beta.3 adrenergic receptor agonists with very little .beta.1 and .beta.2 adrenergic receptor activity and as such the compounds are capable of increasing lipolysis and energy expenditure in cells. The compounds thus have potent activity in the treatment of Type II diabetes and obesity. The compounds can also be used to lower triglyceride levels and cholesterol levels or raise high density lipoprotein levels or to decrease gut motility. In addition, the compounds can be used to reduce neurogenic inflammation or as antidepressant agents. The compounds are prepared by coupling an aminoalkylphenyl-sulfonamide with an appropriately substituted epoxide. Compositions and methods for the use of the compounds in the treatment of diabetes and obesity and for lowering triglyceride levels and cholesterol levels or raising high density lipoprotein levels or for increasing gut motility are also disclosed.
Benzènesulfonamides à substitution oxadiazole qui sont des agonistes de récepteurs adrénergiques .beta.¿3? sélectifs ayant une très faible activité de récepteur adrénergique .beta.¿1? et .beta.¿2?. En tant que tels, lesdits composés sont capables d'augmenter la lipolyse et la dépense énergétique des cellules. Lesdits composés ont donc une puissante activité dans le traitement du diabète de type II et de l'obésité. Ils peuvent également être utilisés pour réduire les taux de triglycérides et de cholestérol ou élever les taux de lipoprotéines de haute densité, ou pour réduire la motilité intestinale. De plus, ils peuvent être utilisés pour réduire l'inflammation neurogène ou en tant que médicaments antidépresseurs. Lesdits composés sont préparés par couplage d'un aminoalkylphényl-sulfonamide avec un époxyde à substitution appropriée. Des compositions et des procédés d'utilisation desdits composés dans le traitement du diabète et de l'obésité et pour réduire les taux de triglycérides et de cholestérol ou pour augmenter les taux de lipoprotéines de haute densité ou pour réduire la motilité intestinale sont également décrits.
Biftu Tesfaye
Feng Danqing Dennis
Fisher Michael H.
Kuo Chan-Hwa
Liang Gui-Bai
Gowling Lafleur Henderson Llp
Merck & Co. Inc.
LandOfFree
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