Novel estrogen receptor ligands and methods i

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C

Patent

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Details

C07C 49/747 (2006.01) A61K 31/045 (2006.01) A61K 31/122 (2006.01) A61K 31/385 (2006.01) A61K 31/39 (2006.01) A61K 31/557 (2006.01) A61P 19/00 (2006.01) C07C 39/17 (2006.01) C07C 39/42 (2006.01) C07C 43/315 (2006.01) C07C 251/44 (2006.01) C07C 323/17 (2006.01) C07D 307/94 (2006.01) C07D 311/96 (2006.01) C07D 317/72 (2006.01) C07D 339/06 (2006.01) C07D 339/08 (2006.01)

Patent

CA 2433828

The present invention relates to compounds and derivatives thereof, their synthesis, and their use as estrogen receptor modulators. The compounds of the instant inventive are ligands for estrogen receptors and as such may be useful for treatment or prevention of a variety of conditions related to estrogen functioning including bone loss, bone fractures, osteoporosis, cartilage degeneration, endometriosis, uterine fibroid disease, hot flashes, increased levels of LDL cholesterol, cardiovascular disease, impairment of cognitive functioning, cerebral degenerative disorders, restinosis, gynecomastia, autoimmune disease, vascular smooth muscle cell proliferation, obesity, incontinence, and cancer of the lung, colon, breast, uterus, and prostate.

La présente invention a trait à des composés et à des dérivés de ceux-ci, à leur synthèse et à leur utilisation en tant que modulateurs de récepteurs d'oestrogènes. Les composés selon la présente invention sont des ligands pour des récepteurs d'oestrogènes et ils peuvent être utiles, en tant que tels, dans le traitement ou dans la prévention de divers états liés au fonctionnement des oestrogènes, notamment : la perte osseuse, les fractures osseuses, l'ostéoporose, la dégénérescence du cartilage, l'endométriose, le fibrome utérin, les bouffées de chaleur, les taux élevés de cholestérol LDL, les maladies cardio-vasculaires, la dégradation de la fonction cognitive, les troubles dégénératifs cérébraux, la rétinose, la gynécomastie, les maladies auto-immunes, la prolifération des cellules des muscles lisses vaculaires, l'obésité, l'incontinence, ainsi que le cancer du poumon, du colon, du sein, de l'utérus et de la prostate.

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