Quinoline derivatives as antibacterial agents

Details Quinoline derivatives as antibacterial agents Quinoline derivatives as antibacterial agents

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 413/06 (2006.01) A61K 31/5355 (2006.01) A61P 31/04 (2006.01)

Patent

CA 2615900

Use of a compound for the manufacture of a medicament for the treatment of a bacterial infection provided that the bacterial infection is other than a Mycobacterial infection, said compound being a compound of Formula (Ia) or (Ib), a pharmaceutically acceptable acid or base addition salt thereof, a quaternary amine thereof, a stereochemically isomeric form thereof, a tautomeric form thereof or a N-oxide form thereof, wherein R1 is hydrogen, halo, haloalkyl, cyano, hydroxy, Ar, Het, alkyl, alkyloxy, alkylthio, alkyloxyalkyl, alkylthioalkyl, Ar-alkyl or di(Ar)alkyl; p is 1, 2, 3 or 4 ; R2 is hydrogen, hydroxy, thio, alkyloxy, alkyloxyalkyloxy, alkylthio, mono or di(alkyl)amino or a radical of formula (II); R3 is alkyl, Ar, Ar-alkyl, Het or Het-alkyl; R4 is hydrogen, alkyl or benzyl; R5 is hydrogen, halo, haloalkyl, hydroxy, Ar, alkyl, alkyloxy, alkylthio, alkyloxyalkyl, alkylthioalkyl, Ar- alkyl or di(Ar)alkyl ; or two vicinal R5 radicals may be taken together to form together with the phenyl ring to which they are attached a naphthyl; r is 1, 2, 3, 4 or 5 ; R6 is hydrogen, alkyl, Ar or Het; R7 is hydrogen or alkyl; R8 is oxo; or R7and R8 together form the radical -CH=CH-N=; Z is CH2 or C(=O).

La présente invention décrit l'emploi d'un composé dans la fabrication d'un médicament pour le traitement d'une infection bactérienne, à la condition que ladite infection bactérienne soit différente d'une infection mycobactérienne, ledit composé étant un composé de formule (Ia) ou (Ib), un sel d'addition acide ou basique pharmaceutiquement acceptable dudit composé, une amine quaternaire dudit composé, une forme isomère stéréochimique dudit composé, une forme tautomère ou un N-oxyde dudit composé, où R1 représente un atome d'hydrogène ou d'halogène ou un groupement haloalkyle, cyano, hydroxy, Ar, Het, alkyle, alkyloxy, alkylthio, alkyloxyalkyle, alkylthioalkyle, Ar-alkyle ou di(Ar)alkyle; p est égal à 1, 2, 3 ou 4; R2 représente un atome d'hydrogène ou un groupement hydroxy, thio, alkyloxy, alkyloxyalkyloxy, alkylthio, mono- ou di(alkyl)amino ou un radical de formule; R3 représente un groupement alkyle, Ar, Ar-alkyle, Het ou Het-alkyle; R4 représente un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle ou benzyle; R5 représente un atome d'hydrogène ou d'halogène ou un groupement haloalkyle, hydroxy, Ar, alkyle, alkyloxy, alkylthio, alkyloxyalkyle, alkylthioalkyle, Ar-alkyle ou di(Ar)alkyle; ou deux radicaux R5 vicinaux peuvent être joints pour former ensemble le cycle phényle auquel est lié un napthyle; r est égal à 1, 2, 3, 4 ou 5; R6 représente un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle, Ar ou Het; R7 représente un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle; R8 représente un groupement oxo; ou R7 et R8 forment ensemble le radical -CH=CH-N=; Z représente CH2 ou C(=O).

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