A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 31/558 (2006.01) A61K 31/335 (2006.01) C07D 319/08 (2006.01)
Patent
CA 2302555
A method of treating ocular hypotension, hypertension, hemorrhage, myocardial ischemia, angina pectoris, coronary contraction, cerebrovascular contraction after subarachnoidal hemorrhage, and asthma which comprises administering to a mammal suffering therefrom a therapeutically effective amount of a thromboxane ligand which is a compound of formula (I), wherein Y is (CH2)x; Z is selected fom the group consisting of (1) and (CR2)x, x is an integer of 1 or 2; R2 is hydrogen or an alkyl radical of from 1 to 4 carbons, A is an alkylene or alkenylene radical having from two to seven carbon atoms, which radical may be substituted with one or more hydroxy, oxo, alkyloxy or alkylcarboxy groups or said alkylene or alkenylene may have one or more enchained oxo or imino radicals; B is a methyl radical or a cycloalkyl radical having from three to seven carbon atoms, or an aryl radical, selected from the group consisting of hydrocarbyl aryl and heteroaryl radicals wherein the heteroatom is selected from the group consisting of nitrogen, oxygen and sulfur atoms, or substituted derivatives of said methyl, cycloalkyl or aryl radicals wherein said substituent is selected from the group consisting of halo, nitro, amino, thiol, hydroxy, alkyloxy and alklycarboxy; and X is selected from the group consisting of cyano, -COOR, -CH2OR, -C(O)N(R2), -CH2N(R2) -CH=N-OH AND -CH2SR1 radicals wherein R is hydrogen or a C1 to C10 alkyl, phenyl or benzyl and E is O or S; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
La présente invention concerne un procédé de traitement de l'hypotension oculaire, de l'hypertension, de l'hémorragie, de l'ischémie du myocarde, de l'angine de poitrine, des contractions coronaires, des contractions cérébro-vasculaires après une hémorragie sous-arachnoïdienne et de l'asthme, comprenant l'administration à un mammifère souffrant de l'une de ces maladies, d'une dose thérapeutique efficace d'un ligand à thromboxane, qui est un composé représenté par la formule (I). Dans cette formule, Y représente (CH¿2?)¿x?; Z est sélectionné dans le groupe constitué par (1) et (CR¿2?)x, x est un nombre entier valant 1 ou 2; R¿2? représente hydrogène ou un radical alkyle de 1 à 4 atomes de carbone, A représente un radical alkylène ou alcénylène de 2 à 7 atomes de carbone, ce radical pouvant être substitué par un ou plusieurs groupes hydroxy, oxo, alkyloxy ou alkylcarboxy ou ledit alkylène ou alcénylène peut avoir un ou plusieurs radicaux oxo ou imino enchaînés; B représente un radical méthyle ou un radical cycloalkyle de 3 à 7 atomes de carbone, ou un radical aryle, sélectionné dans le groupe constitué des radicaux hydrocarbylaryle et hétéroaryle, l'hétéroatome étant sélectionné dans le groupe constitué par des atomes d'azote, d'oxygène et de soufre, ou des dérivés substitués desdits radicaux méthyle, cycloalkyle ou aryle, ledit substituant étant sélectionné dans le groupe constitué par halo, nitro, amino, thiol, hydroxy, alkyloxy et alkylcarboxy; et X est sélectionné dans le groupe constitué par les radicaux cyano, -COOR, -CH¿2?OR, -C(0)N(R¿2?), -CH¿2?N(R¿2?) -CH=N=OH et -CH¿2?SR¿1? où R représente hydrogène ou C¿1?-C¿10? alkyle, phényle ou benzyle et E représente O ou S. La présente invention concerne également un sel pharmaceutiquement acceptable de ce composé.
Allergan Inc.
Allergan Sales Inc.
Gowling Lafleur Henderson Llp
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1530382