Targeted radiotherapy

Details Targeted radiotherapy Targeted radiotherapy

A - Human Necessities

61

K

A61K 51/04 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01)

Patent

CA 2706597

The present invention concerns a therapeutically labeled napthodianthrone or phenanthro[1,10,9,8--opqra]perylene-7, 14-dione compound, which comprises a chemical element or an isotope that has an unstable nucleus and emits radiation during its decay to a stable form sufficient to destroy neighboring cells or tissues for use in a targeted radiotherapy to en-hance curability of a warm-blooded animal that has been subjected to a necrosis- inducing antitumor therapy. A particular advan-tage of present invention is that viable rim resistant to a necrosis-inducing antitumor therapy such as vascular targeting agent (VTA) can be suppleniented by one single or repeated doses of a therapeutically radiolabeled small molecule necrosis-avid chemi-cal compound treatment to enhance the curability. Examples of necrosis inducing therapies are for instance minimally invasive tu-mor ablations applied chemically by percutaneous injection of ethanol or acetic acid, or physically by cryotherapy, microwave, focused ultrasound, interstitial laser therapy and radio- frequency ablation (RFA); by chemotherapies using cytotoxic agents or vas-cular targeting agents (VTA); and by external or internal radiotherapies.

L'invention concerne un composé napthodianthrone ou phénanthro[1,10,9,8-opqra]pérylène-7,14-dione thérapeutiquement marqué, qui comprend un élément chimique ou un isotope renfermant un noyau instable qui émet, au cours de sa dégradation jusqu'à une forme stable, un rayonnement suffisant pour détruire les cellules ou tissus environnants et pour pouvoir être utilisé lors d'une radiothérapie ciblée afin d'augmenter le potentiel de guérison d'un animal à sang chaud qui a été soumis à une thérapie antitumorale induisant la nécrose. L'invention offre comme avantage particulier que la frange de cellules tumorales viables résistant à la thérapie antitumorale induisant la nécrose, par exemple un agent de ciblage vasculaire, peut recevoir en plus une ou plusieurs doses répétées d'un traitement par un composé chimique doté d'une avidité pour la nécrose à petites molécules thérapeutiquement radiomarquées afin d'augmenter le potentiel de guérison. Des exemples de thérapies induisant la nécrose comprennent, notamment, les ablations de tumeurs minimalement invasives effectuées par voie chimique par injection percutanée d'éthanol ou d'acide acétique, ou physique par cryothérapie, micro-ondes, ultrasons focalisés, thérapie laser interstitielle et ablation radiofréquence (RFA); ou par des chimiothérapies faisant appel à des agents cytotoxiques ou des agents de ciblage vasculaire; et par des radiothérapies externes ou internes.

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