C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 513/04 (2006.01) A61K 31/4353 (2006.01) A61K 31/4365 (2006.01)
Patent
CA 2539314
The present invention relates to compounds of the general formula (I) wherein R1 is morpholin-4-yl, phenyl or tetrahydropyran-4-yl; R2 is -(CH2)n-aryl, unsubstituted or substituted by one or more substituents, selected from the group consisting of halogen, lower alkoxy, lower alkyl, -(CH2)n NR~R", -0 (CH2)n-O -lower alkyl, or -(CH2)n-heterocyclyl, or is heteroaryl, unsubstituted or substituted by one or more substituents, selected from the group consisting of lower alkyl, lower alkoxy, -(CH2)n NR'R", -(CH2)n- heterocyclyl, which is optionally substituted by hydroxy or lower alkoxy, or is -(CH2)n-heterocyclyl, optionally substituted by one or more substituents selected from the group consisting of -(CH2)n,-OH, -(CH2)n-O-lower alkyl or lower alkyl, or is -(CH2)n-cycloalkyl, or is - (CH2)n,-O -lower alkyl, or is NR'R~~, or is benzo[1,3]dioxole, 2-methyl-l-oxo-2,8-diaza-spiro[4,5] decane, 2- oxa-5-aza~bicyclo [2.2.1]heptane or I-oxa-8-aza-spiro[4.5]decane; R',R" are independently from each other lower alkyl, - (CH2)n ,-O -lower alkyl or cycloalkyl, optionally substituted by hydroxy; n is 0, 1 or 2; and to pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof. These compounds may be used in the control or prevention of illnesses based on the modulation of the adenosine system, such as Alzheimer's disease, Parkinson's disease, Huntington's disease, neuroprotection, schizophrenia, anxiety, pain, respiration deficits, depression, drug addiction, such as amphetamine, cocaine, opioids, ethanol, nicotine, cannabinoids, or against asthma, allergic responses, hypoxia, ischaernia, seizure and substance abuse. Furthermore, compounds of the present invention may be useful as sedatives, muscle relaxants, antipsychotics, antiepileptics, anticonvulsants and cardiaprotective agents for disorders such as coronary artery disease and heart failure. The most preferred indications in accordance with the present invention are those which include disorders of the central nervous system, for example the treatment or prevention of Alzheimer's disease, certain depressive disorders, drug addiction, neuroprotection and Parkinson's disease as well as ADHD.
La présente invention a trait à des composés de formule générale (I), dans laquelle : R?1¿ est morpholin-4-yle, phényle ou tétrahydropyran-4-yle; R?2¿ est -(CH¿2?)¿n?-aryle, substitué ou non substitué par un ou des substituants, choisis parmi le groupe constitué de halogène, alcoxy inférieur, alkyle inférieur, -(CH¿2?)¿n? NR'R", -O (CH?2¿)¿n?-O - alkyle inférieur, ou -(CH¿2?)¿n?-hétérocyclyle, ou est hétéroaryle, substitué ou non substitué par un ou des substituants, choisis parmi le groupe constitué de alkyle inférieur, alcoxy inférieur, -(CH¿2?)¿n? NR'R", -(CH¿2?)¿n?-hétérocyclyle, éventuellement substitué par hydroxy ou alcoxy inférieur, ou est -(CH¿2?)¿n?-hétérocyclyle, éventuellement substitué par un ou des substituants, sélectionnés parmi le groupe constitué de -(CH¿2?)¿n?,-OH, -(CH¿2?)¿n?-O-alkyle inférieur ou alkyle inférieur, ou est -(CH¿2?)¿n?-cycloalkyle, ou est -(CH¿2?)¿n?,-O-alkyle inférieur, ou est NR'R'', ou est benzo[1,3]dioxole, 2-méthyl-l-oxo-2,8-diaza-spiro[4,5] décane, 2-oxa-5-aza-bicyclo [2.2.1]heptane ou I-oxa-8-aza-spiro[4.5]décane; R',R" sont indépendamment l'un de l'autre alkyle inférieur, -(CH¿2?)¿n?-O-alkyle inférieur ou cycloalkyle, éventuellement substitué par hydroxy; n est 0, 1 ou 2; ainsi qu'à leurs sels pharmaceutiquement acceptables Ces composés peuvent être utilisés dans le contrôle ou la prévention de maladies liées à la modulation du système d'adénosine, telles que la maladie d'Alzheimer, la maladie de Parkinson, la maladie de Huntington, la neuroprotection, la schizophrénie, l'anxiété, la douleur, les déficits respiratoires, la dépression, la toxicomanie, telle que la dépendance à l'amphétamine, à la cocaïne, aux opioïdes, à l'éthanol, à la nicotine, aux cannabinoïdes, ou contre l'asthme, les réactions allergiques, l'hypoxie, l'ischémie, la crise, et l'abus de substances psychoactives. En outre, les composés de la présente invention peuvent être utiles en tant que sédatifs, relaxants musculaires, antipsychotiques, anticonvulsivants et agents de protection cardiaque pour des troubles tels que la coronaropathie et l'insuffisance cardiaque. Les applications les mieux indiquées selon la présente invention sont celles comprenant des troubles du système nerveux central, par exemple pour le traitement ou la prévention de la maladie d'Alzheimer, certains troubles dépressifs, la toxicomanie, la neuroprotection et la maladie de Parkinson ainsi que le trouble déficitaire de l'attention avec hyperactivité.
Borden Ladner Gervais Llp
F. Hoffmann-La Roche Ag
LandOfFree
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