A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
167/163
A61K 31/57 (2006.01) A61K 9/127 (2006.01)
Patent
CA 2019013
The invention concerns a process for improving the therapeutic effectiveness of hydrocortisone-21-acetate-17-propionate by incorporating it into one or more lamellar layers of vesicles formed from non-ionic amphiphilic lipid(s), the said process including: (a) the introduction of hydrocortisone-21-acetate-17-propionate into a non-ionic amphiphilic lipid, made up of one or more lamellar layer(s) of vesicles formed by dispersion in an aqueous phase, to form the said non-ionic amphiphilic lipid phase, the said non-ionic amphiphilic lipid corresponding to the formula: Image in which: ~ is an average statistical value ranging from 2 to 6, R represents a radical R1 or R2CO, R1 is a C12-C14 aliphatic, linear or ramified radical, and R' represents a radical R1 as defined above; and (b) the dispersion of the non-ionic amphiphilic lipid phase defined above in an aqueous phase to form the said vesicles. The invention also concerns a composition for the carrying out the process, characterized by the fact that it includes, in an aqueous dispersion phase, vesicles of one or more non-ionic amphiphilic lipids with an average diameter ranging from 10 nm to 5,000 nm, the corticosteroid(s) contained in a lamellar lipid phase representing 0.5% to 2.5% by weight of the total lipids making up the vesicle layers.
L'invention concerne un procédé pour améliorer l'efficacité thérapeutique du 21-acétate, 17-propionate d'hydrocortisone par incorporation de ce dernier à l'intérieur de feuillet(s) lamellaire(s) de vésicules formées de lipide(s) amphiphile(s) non ionique(s), ledit procédé comprenant: (a) l'introduction du 21 -acétate, 17-propionate d'hydrocortisone dans un lipide amphiphile non ionique et constitué de feuillet(s) lamellaire(s) de vésicules formées par dispersion dans une phase aqueuse, pour former ladite phase lipidique amphiphile non ionique, ledit lipide amphiphile non ionique répondant à la formule: Image dans laquelle: ~ est une valeur statistique moyenne allant de 2 à 6, R représente un radical R1 ou R2CO, où R1 est un radical aliphatique, linéaire ou ramifié, en Cl2 - C14 et R2 est un radical aliphatique, linéaire ou ramifié, en C11 - C17, et R' représente un radical R1 tel que ci-dessus défini; et (b) la dispersion de la phase lipidique amphiphile non ionique ci-dessus définie dans une phase aqueuse pour former lesdites vésicules. L'invention concerne également une composition pour la mise en oeuvre du procédé, caractérisée par le fait qu'elle comporte, dans une phase aqueuse de dispersion, des vésicules de lipide(s) amphiphile(s) non ionique(s) ayant un diamètre moyen compris entre 10 nm et 5 000 nm, le(s) corticostéroïde(s) contenu(s) dans la phase lipidique lamellaire représentant 0,5 à 2,5% en poids par rapport aux lipides totaux constituant les feuillets des vésicules.
Laugier Jean-Pierre
Ringenbach Francois
Segot Evelyne
Simmonet Jean-Thierry
Touzant Philippe
L'oreal
Robic
LandOfFree
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