Pyridopyrimidinone antianginal agents

Details Pyridopyrimidinone antianginal agents Pyridopyrimidinone antianginal agents

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 471/04 (2006.01) A61K 31/505 (2006.01) A61K 31/535 (2006.01)

Patent

CA 2138298

Compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1 is H, C1-C4 alkyl, CN or CONR4R5;R2 is C2-C4 alkyl; R3 is SO2NR6R7, NO2, NH2, NHCOR8, NHSO2R8 or N(SO2R8)2; R4 and R5 are each independently selected from H and C1-C4 alkyl; R6 and R7 are each independently selected from H and C1-C4 alkyl optionally substituted with CO2R9, OH, pyridyl, 5-isoxazolin-3-onyl, morpholino or 1-imidazolidin-2-onyl; or together with the nitrogen atom to which they are attached form a pyrrolidino, piperidino, morpholino, 1-pyrazolyl or 4-(NR10)-1 piperazinyl group wherein any of said groups may optionally be substituted with one or two substituents selected from C1-C4 alkyl, CO2R9, NH2 and OH; R8 is C1-C4 alkyl or pyridyl; R9 is H or C1-C4 alkyl; and R10 is H, C1-C4 alkyl or (hydroxy)C2-C3 alkyl; are selective cGMP PDE inhibitors useful in the treatment of, inter alia, cardiovascular disorders such as angina, hypertension, heart failure and atherosclerosis.

Composés de la formule (I) et de leurs sels acceptables sur le plan pharmaceutique, dans laquelle R1 représente un H, un alcoyle en C1-C4, un CN ou un CONR4R5; R2, un alcoyle en C2-C4 et R3, un SO2NR6R7, un NO2, un NH2, un NHCOR8, un NHSO2R8 ou un N(SO2R8)2; R4 et R5 sont indépendamment l'un de l'autre un H ou un alcoyle en C1-C4; R6 et R7, le sont également, le H et l'alcoyle en C1-C4 pouvant au choix être remplacés par un CO2R9, un OH, un pyridil, un 5-isoxazoline-3-onyl, un morpholino ou un 1-imidazolidine-2-onyl; ou forment ensemble, avec l'atome d'hydrogène auquel ils sont attachés, un groupement pyrrolidino, pipéridino, morpholino, 1-pyrazolyl ou 4-(NR10)- 1 pipérazinyl, dans lequel n'importe lequel des groupements susmentionnés peut au choix être remplacé par un ou deux substituants choisis entre un alcoyle en C1-C4, un CO2R9, un NH2 et un OH; R8 est un alcoyle en C1-C4 ou un pyridyl; R9 est un H ou un alcoyle en C1-C4, et R10 est un H, un alcoyle en C1-C4 ou un (hydroxy)alcoyle en C2-C3. Il s'agit d'inhibiteurs sélectifs de la PDE GMPc utiles dans le traitement, entre autres, des maladies cardio-vasculaires comme l'angine, l'hypertension, l'insuffisance cardiaque et l'athérosclérose.

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