The preparation and use of protease inhibitors

Details The preparation and use of protease inhibitors The preparation and use of protease inhibitors

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 205/06 (2006.01) A61K 31/397 (2006.01) A61P 25/28 (2006.01) A61P 31/18 (2006.01) C07D 487/04 (2006.01)

Patent

CA 2610617

Disclosed are compounds of the formula (I) or a stereoisomer, tautomer, or pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein, X is -C(R3 R4)-; Y is -N(R5)-; Z is -C(=N-R5~)-; and R1, R2, R3, and R4 are as defined in the specification; and pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula I. Also disclosed is the method of inhibiting aspartyl protease, and in particular, the methods of treating cardiovascular diseases, cognitive and neurodegenerative diseases, and the methods of inhibiting of Human Immunodeficiency Virus, plasmepins, cathepsin D and protozoal enzymes. Also disclosed are methods of treating cognitive or neurodegenerative diseases using the compounds of formula I in combination with a cholinesterase inhibitor or a muscarinic antagonist.

L'invention concerne des composés représentés par la formule (I) ou un stéréoisomère, un tautomère, ou un sel ou solvate pharmaceutiquement acceptable de ces composés. Dans ladite formule, X représente -C(R3 R4)- ; Y représente -N(R5)- ; Z représente -C(=N-R5')- ; et R1, R2, R3 et R4 sont tels que définis dans la description. L'invention concerne également des compositions pharmaceutiques comprenant les composés représentés par la formule I. L'invention concerne en outre une méthode d'inhibition de l'aspartyl protéase, et en particulier, les méthodes de traitement de maladies cardiovasculaires, de maladies cognitives et neurodégénératives, ainsi que les méthodes d'inhibition du virus de l'immunodéficience humaine, de plasmépines, de la cathepsine D et d'enzymes protozoaires. L'invention concerne enfin des méthodes de traitement de maladies cognitives ou neurodégénératives à l'aide des composés représentés par la formule I en combinaison avec un inhibiteur de cholinestérase ou un antagoniste muscarinique.

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