Lactone formulations and method of use

A - Human Necessities – 61 – K

Patent

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A61K 31/365 (2006.01) A61K 31/381 (2006.01) A61P 1/04 (2006.01) A61P 31/00 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01)

Patent

CA 2450660

Compounds of Formulae (Ia) and (Ic) having a lactone structure and a methylene group at the alpha-position of the lactone structure and methods for using and making the compounds have been disclosed. The lactone compounds can be reacted with a neucleaphilic agent to open the lactone ring to a compound of Formula (Ib). The lactone of Formula (Ia) and its functional derivatives have been isolated from Securidaca virgata. The purified compounds have demonstrated activity in assays for anti-bacterial and anti-fungal activities, and for treating proliferation disorders such as cancer.

La présente invention se rapporte à des composés représentés par les formules (Ia) et (Ic) présentant une structure de lactone sur laquelle un groupe méthylène est présent en position alpha. L'invention se rapporte également à des procédés d'utilisation et de fabrication de ces composés. Il est possible de faire réagir ces composés lactones avec un agent nucléophile de manière à ouvrir le cycle lactone aux fins de l'obtention d'un composé représenté par la formule (Ib). La lactone de formule (Ia) ainsi que ses dérivés fonctionnels ont été isolés à partir de Securidaca virgata. Les composés purifiés ont présenté une activité dans une analyse visant à mettre en évidence des activités antibactériennes et antifongiques, et ils s'avèrent utiles pour traiter les troubles prolifératifs tels que le cancer.

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