C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 413/14 (2006.01) A61K 31/42 (2006.01) A61K 31/425 (2006.01) C07D 413/12 (2006.01) C07D 417/12 (2006.01) C07D 417/14 (2006.01)
Patent
CA 2310054
Compounds of formula (I) wherein X is O or S; each of R, R1, and R2, which are the same or different, is independently hydrogen, halogen, hydroxy, trifluoromethyl, nitro, amino, phenyl, benzyl, C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, C2- C6 alkanoylamino, formylamino, C1-C6 alkoxy-carbonyl, or an unsaturated pentatomic heteromonocyclic ring containing one to three heteroatoms chosen independently from oxygen, sulphur and nitrogen, wherein the heteromonocyclic ring is unsubstituted or substituted by one or two substituents chosen independently from halogen, hydroxy, trifluoromethyl, nitro, amino, phenyl, benzyl, C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, C2-C6 alkanoylamino, formylamino and C1-C6 alkoxy-carbonyl; R3 is hydrogen, C1-C6 alkyl or a phenyl or benzyl group, in which the phenyl ring or phenyl moiety is unsubstitutedor substituted by one or two substituents chosen independently from halogen, trifluoromethyl, C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, nitro, amino, hydroxy, formylamino, C2-C6 alkanoylamino and C1-C6 alkoxy-carbonyl; each of R4 and R5, which are the same or different, is independently hydrogen or a phenyl ring unsubstituted or substituted by one or two substituents chosen independently from halogen, hydroxy, trifluoromethyl, nitro, amino, phenyl, benzyl, C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, C2- C6 alkanoylamino, formylamino and C1-C6 alkoxy-carbonyl; or R4 and R5 taken together form a C6-C14 aromatic ring system unsubstituted or substituted by one or two substituents chosen independently from halogen, hydroxy, trifluoromethyl, nitro, amino, phenyl, benzyl, C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, C2- C6 alkanoylamino, formylamino and C1-C6 alkoxy-carbonyl; and the pharmaceutically acceptable salts thereof have kynurenine-3-hydroxylase enzyme inhibitory activity.
L'invention se rapporte à des composés représentés par la formule (I) dans laquelle X est O ou S; l'un au moins des groupes que sont R, R¿1? et R¿2?, qui sont identiques ou différents, est indépendamment hydrogène, halogène, hydroxy, trifluorométhyle, nitro, amino, phényle, benzyle, alkyle C¿1?-C¿6?, alcoxy C¿1?-C¿6?, alcanoylamino C¿2?-C¿6?, formylamino et alcoxy C¿1?-C¿6?-carbonyle ou un noyau hétéromonocyclique pentatomique non saturé comportant un à trois hétéroatomes sélectionnés indépendamment parmi l'oxygène, le soufre et l'azote, ledit noyau hétéromonocyclique étant non substitué ou substitué par un ou deux substituants sélectionnés indépendamment parmi halogène, hydroxy, trifluorométhyle, nitro, amino, phényle, benzyle, alkyle C¿1?-C¿6?, alcoxy C¿1?-C¿6?, alcanoylamino C¿2?-C¿6?, formylamino et alcoxy C¿1?-C¿6?-carbonyle; R¿3? est hydrogène, alkyle C¿1?-C¿6?, un groupe benzyle ou phényle dans lequel la fraction phényle ou le cycle phényle est non substitué ou substitué par un ou deux substituants sélectionnés indépendamment parmi halogène, trifluorométhyle, alkyle C¿1?-C¿6?, alcoxy C¿1?-C¿6?, nitro, amino, hydroxy, formylamino, alcanoylamino C¿2?-C¿6? et alcoxy C¿1?-C¿6?-carbonyle; R¿4? et R¿5?, qui sont identiques ou différents, sont chacun indépendamment hydrogène ou un noyau phényle non substitué ou substitué par un ou deux substituants sélectionnés indépendamment parmi halogène, hydroxy, trifluorométhyle, nitro, amino, phényle, benzyle, alkyle C¿1?-C¿6?, alcoxy C¿1?-C¿6?, alcanoylamino C¿2?-C¿6?, formylamino et alcoxy C¿1?-C¿6?-carbonyle; ou bien R¿4? et R¿5? forment conjointement un système cyclique aromatique C¿6?-C¿14? non substitué ou substitué par un ou deux substituants sélectionnés indépendamment parmi halogène, hydroxy, trifluorométhyle, nitro, amino, phényle, benzyle, alkyle C¿1?-C¿6?, alcoxy C¿1?-C¿6?, alcanoylamino C¿2?-C¿6?, formylamino et alcoxy C¿1?-C¿6?-carbonyle. L'invention se rapporte également à des sels pharmaceutiquement acceptables de ces composés qui présentent une activité inhibitrice dirigée contre l'enzyme kynurénine-3-hydroxylase.
Heidempergher Franco
Pevarello Paolo
Speciale Carmela
Toma Salvatore
Varasi Mario
Fetherstonhaugh & Co.
Pharmacia & Upjohn S.p.a.
LandOfFree
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