C - Chemistry – Metallurgy – 08 – G
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
08
G
C08G 69/10 (2006.01) A61K 9/20 (2006.01) A61K 47/48 (2006.01) C08G 69/48 (2006.01) C08G 83/00 (2006.01)
Patent
CA 2573612
The invention relates to novel materials based on biodegradable polyamino acids which can be used for the vectorisation of active principle(s) (AP). The invention also relates to novel pharmaceutical, cosmetic, dietary or phytosanitary compositions based on said polyamino acids. The aim of the invention is to provide a novel polymer raw material which can be used for the vectorisation of active principles and which can (i) achieve high polymer/AP ratios and (ii) optimally fulfil all required specifications in said area, namely: biocompatibility, biodegradability and the ability to become easily associated with many active principles or to solubilise said principles and to release same in vivo. Said aim is achieved with linear polyamino acids comprising aspartic or glutamic units and bearing hydrophobic grafts comprising hydrophobic groups containing between 8 and 30 carbon atoms, whereby at least one of said hydrophobic grafts has at least one anionic charge and/or one or more identical or different ionisable functions which can each give rise to at least one anionic charge. The aforementioned polymers are amphiphilic and anionic and can be easily and economically transformed into particles for the vectorisation of active principles, whereby said particles can form stable aqueous colloidal suspensions.
La présente invention concerne des nouveaux matériaux à base d'polyaminoacides biodégradables, utiles notamment pour la vectorisation de principe(s) actif(s) (PA). L'invention vise aussi de nouvelles compositions pharmaceutiques, cosmétiques, diététiques ou phytosanitaires à base de ces polyaminoacides. Le but de l'invention est de fournir une nouvelle matière première polymère, susceptible d'être utilisée pour la vectorisation de PA et permettant d'une part, d'atteindre des rapports polymère/PA élevés, et, d'autre part de satisfaire de manière optimale à toutes les spécifications requises en l'espèce : biocompatibilité, biodégradabilité, aptitude à s'associer facilement avec de nombreux principes actifs ou à les solubiliser, et à libérer ces principes actifs in vivo. Ce but est atteint par la présente invention qui concerne tout d'abord des polyaminoacides linéaires comprenant des unités aspartiques ou des unités glutamiques et présentant des greffons hydrophobes comprenant des groupements hydrophobes comportant de 8 à 30 atomes de carbone, au moins l'un de ces greffons hydrophobes présentant au moins une charge anionique et/ou une ou plusieurs fonctions ionisables identiques ou différentes entre elles et capables de donner chacune naissance à au moins une charge anionique. Ces polymères sont amphiphiles et anioniques et sont aptes à se transformer aisément et économiquement en particules de vectorisation de principes actifs, ces particules étant elles même propres à former des suspensions colloïdales aqueuses stables.
Breyne Olivier
Chan You-Ping
Pouliquen Gauthier
Bereskin & Parr Llp/s.e.n.c.r.l.,s.r.l.
Flamel Technologies
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1567403