C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 405/14 (2006.01) A61K 31/4709 (2006.01) A61P 1/04 (2006.01) A61P 1/08 (2006.01) A61P 25/06 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01) C07D 413/14 (2006.01)
Patent
CA 2545092
This invention provides a compound of the formula (I): wherein Het represents a heterocyclic group having one nitrogen atom, to which B binds directly, and from 4 to 7 carbon atoms, and said heterocyclic group being unsubstituted or substituted by 1 to 4 substituents independently selected from the group consisting of substituents .alpha.1;A represents an alkylene group having from 1 to 4 carbon atoms; B represents a covalent bond or an alkylene group having from 1 to 5 carbon atoms; Rl represents an isopropyl group, a n-propyl group or a cyclopentyl group; R2 represents a methyl group, a fluorine atom or a chlorine atom; R3 independently represents (i) an oxo group, a hydroxy group, an amino group, an alkylamino group or a carboxyl group; (ii) a cycloalkyl group having from 3 to 8 carbon atoms, and said cycloalkyl group being substituted by 1 to 5 substituents, or (iii) a heterocyclic group having from 3 to 8 atoms, and said heterocyclic group being unsubstituted or substituted by 1 to 5 substituents, and n is 1, 2 or 3, or a pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds have 5-HT4 receptor agonistic activity, and thus are useful for the treatment of gastroesophageal reflux disease, non- ulcer dyspepsia, functional dyspepsia, irritable bowel syndrome or the like in mammalian, especially humans.
L'invention concerne un composé de formule (I), dans laquelle Het représente un groupe hétérocyclique ayant un atome d'azote auquel B est directement lié, et 4 à 7 atomes de carbone, ce groupe hétérocyclique étant substitué ou non-substitué par 1 à 4 substituants sélectionnés indépendamment les uns des autres dans le groupe comprenant les substituants .alpha.?1 ¿; A représente un groupe alkylène ayant 1 à 4 atomes de carbone ; B représente une liaison covalente ou un groupe alkylène ayant 1 à 5 atomes de carbone ; R?1¿ représente un groupe isopropyle, un groupe n-propyle ou un groupe cyclopentyle; R?2¿ représente un groupe méthyle, un atome de fluor ou un atome de chlore ; R?3¿ représente indépendamment : (i) un groupe oxo, un groupe hydroxyle, un groupe amine, un groupe alkylamine ou un groupe carboxyle ; (ii) un groupe cycloalkyle ayant 3 à 8 atomes de carbone et substitué par 1 à 5 substituants, ou (iii) un groupe hétérocyclique ayant 3 à 8 atomes et substitué ou non-substitué par 1 à 5 substituants ; et n est égal à 1, 2 ou 3, ou un des sels pharmaceutiquement acceptables de ce composé. Ces composés ont une activité agoniste du récepteur 5-HT¿4? et sont donc utiles pour traiter le reflux gastrooesophagien pathologique, la dyspepsie non-ulcéreuse, la dyspepsie fonctionnelle, le syndrome du côlon irritable ou similaires chez des mammifères, surtout des êtres humains.
Kato Tomoki
Kawamura Kiyoshi
Morita Mikio
Uchida Chikara
Pfizer Inc.
Torys Llp
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1573212