C - Chemistry – Metallurgy – 07 – K
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
K
C07K 14/75 (2006.01) A61K 38/36 (2006.01)
Patent
CA 2723170
Peptides, peptidomimetics and derivatives thereof of the following general formula I: H2N-GHRPX1X2X3-.beta.-X4X5X6X7X8X9X10-X11 (I), in which X1 - X10 denote one of the 20 genetically coded amino acids, wherein X8, X9 and X10 individually or jointly may also denote a single chemical bond - X11 denotes OR1 in which R1 equals hydrogen or (C1 - C10) alkyl, NR2R3 with R2 and R3 are equal or different and denote hydrogen, (C1 - C10) alkyl or a residue -W-PEG5-60K, in which the PEG residue is attached via a suitable spacer W to the N-atom, or a residue NH-Y-Z-PEG5-60K, in which Y denotes a single chemical bond or a genetically coded amino acids from the group S, C, K or R and in which Z denotes a spacer, via which a polyethylene glycol (PEG)-residue can be attached, as well as their physiologically acceptable salts, and in which additionally .beta. denotes an amino acid, whether genetically coded or not, or a peptidomimetic element, which have the additional property of inducing a bend or turn in the peptide backbone. Such amino acids include without limitation L-proline, D-proline, L-hydroxyproline, D-hydroxyproline, L-(O-benzyl)- hydroxyproline, D-(O-benzyl)-hydroxyproline, L-(O-tert. butyl)-hydroxyproline, 4-(O-2-naphtyl)- hydroxyproline, 4-(O-2-naphtyl-methyl)-hydroxyproline, 4-(O-phenyl)-hydroxyproline, 4-(4-phenyl-benzyl)-proline, cis-3-phenyl- proline, cis-4-phenyl-proline, trans-4-phenyl-proline, cis-5-phenyl-proline, trans-5-phenyl-proline, 4-benzyl- proline, 4-bromobenzyl-proline, 4-cyclohexyl-proline, 4-fluor-proline, L-tetrahydroisoquinoline-2-carboxylic acid (L-Tic), all diastereomers of octahydro-indole-2-carboxylic acid (Oic), and all diastereomers of 1-aza-bicyclo[3,3,0]octane-2-carboxylic acid or a residue selected from a group of peptidomimetic residues.
La présente invention concerne des peptides, des peptidomimétiques et leurs dérivés de formule générale I suivante : H2N-GHRPX1X2X3-ß-X4X5X6X7X8X9X10-X11 (I), dans laquelle les X1 à X10 représentent un des 20 acides aminés génétiquement codés, X8, X9 et X10 peuvent également représenter individuellement ou conjointement une liaison chimique simple, X11 représente OR1 où R1 équivaut à un hydrogène ou à un alkyle en C1 à C10, NR2R3 où R2 et R3 sont identiques ou différents et représentent un hydrogène, un alkyle en C1 à C10 ou un résidu -W-PEG5-60K, où le résidu PEG est lié par le biais d'un espaceur approprié W à l'atome N, ou un résidu NH-Y-Z-PEG5-60K, où Y représente une liaison chimique simple ou un acide aminé génétiquement codé choisi dans le groupe des S, C, K ou R et où Z représente un espaceur, par le biais duquel un résidu polyéthylène glycol (PEG) peut être lié, ainsi que leurs sels physiologiquement acceptables, et dans laquelle de plus ß représente un acide aminé, génétiquement codé ou non, ou un élément peptidomimétique, qui présentent la propriété additionnelle dinduire un repli ou un changement de direction dans le squelette peptidique. De tels acides aminés comprennent sans aucune limitation la L-proline, la D-proline, la L-hydroxyproline, la D-hydroxyproline, la L-(O-benzyl)-hydroxyproline, la D-(O-benzyl)-hydroxyproline, la L-(O-tert-butyl)-hydroxyproline, la 4-(O-2-naphtyl)-hydroxyproline, la 4-(O-2-naphtyl-méthyl)- hydroxyproline, la 4-(O-phényl)-hydroxyproline, la 4-(4-phényl-benzyl)-proline, la cis-3-phényl-proline, la cis-4-phényl-proline, la trans-4-phényl-proline, la cis-5-phényl-proline, la trans-5-phényl-proline, la 4-benzyl-proline, la 4-bromobenzyl-proline, la 4-cyclohexyl-proline, la 4-fluoro-proline, l'acide L-tetrahydroisoquinoline-2-carboxylique (L-Tic), tous les diastéréoisomères de l'acide octahydro-indole-2-carboxylique (Oic), et tous les diastéréoisomères de l'acide 1-aza-bicyclo[3,3,0]octane-2-carboxylique ou un résidu choisi dans un groupe de résidus peptidomimétiques.
Henning Rainer
Pasteiner Waltraud
Petzelbauer Peter
Reingruber Sonja
Fibrex Medical Research & Development Gmbh
Moffat & Co.
LandOfFree
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