C - Chemistry – Metallurgy – 07 – K
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
K
C07K 7/56 (2006.01) A61K 38/07 (2006.01) A61K 38/08 (2006.01) A61K 38/12 (2006.01) A61P 3/04 (2006.01) C07K 7/06 (2006.01) C07K 7/54 (2006.01)
Patent
CA 2668500
The novel positively charged pro-drugs of peptides and related compounds in the general formula (1) 'Structure 1' were designed and synthesized. The compounds of the general formula (1) 'Structure 1' indicated above can be prepared by standard peptide synthesis protocols. The positively charged amino group of the pro-drug of peptides not only makes the drugs soluble in water, but also bonds to the negative charge on the phosphate head group of membranes and pushes the pro-drug into the cytosol. The lipophilic portion (by modification of the polar groups with lipophilic alkyl groups) of the prodrugs will facilitate the entering of the drugs into the skin membrane. The results suggest that the pro-drugs diffuses through human skin ~100-1000 times faster than do peptides and related compounds. In plasma, more than 40% of these pro-drugs can change back to the parent drugs in a few minutes. The prodrugs can be used medicinally in treating any peptides and related compounds-treatable conditions in humans or animals. The prodrugs can be administered transdermally for any kind of medical treatments and avoid proteolysis by proteolytic enzymes in the GI tract. Controlled transdermal administration systems of the prodrug enables peptides and related compounds to reach constantly optimal therapeutic blood levels to increase effectiveness and reduce the side effects of peptides and related compounds. Another great benefit of transdermal administration of these pro-drugs is that administering medication, especially to children, will be much easier.
L'invention concerne la conception et la synthèse de nouveaux promédicaments de peptides à charge positive et de composés associés, représentés par la formule générale (1) <= structure 1 >=. Il est possible de préparer les composés représentés par la formule générale (1) <= structure 1 >= mentionnés ci-dessus à l'aide de protocoles standard de synthèse de peptides. Le groupe amino à charge positive du promédicament de peptides ne rend pas seulement les médicaments hydrosolubles, mais il se lie également à la charge négative sur le groupe de tête phosphatique de membranes et pousse le promédicament dans le cytosol. La portion lipophile (par modification des groupes polaires à l'aide de groupe alkyles lipophiles) des promédicaments facilite le passage des médicaments dans la membrane cutanée. Les résultats suggèrent que les promédicaments se diffusent via la peau humaine ~100 à 1000 fois plus vite que les peptides et les composés associés. Dans le plasma, plus de 40 % de ces promédicaments peuvent redonner le médicament mère en quelques minutes. Les promédicaments peuvent être utilisés médicalement dans le traitement de toute maladie susceptible d'être traitée par des peptides et des composés associés, chez l'humain ou chez l'animal. Les promédicaments peuvent être administrés par voie transdermique pour tout type de traitement médical, et évitent la protéolyse par les enzymes protéolytiques du tractus gastro-intestinal. Des systèmes d'administration transdermique contrôlée du promédicament permettent aux peptides et aux composés associés d'atteindre des niveaux sanguins thérapeutiques optimaux de manière constante, ce qui permet d'accroître l'efficacité et de réduire les effets secondaires des peptides et des composés associés. Un autre avantage que présente la voie d'administration transdermique de ces promédicaments est qu'elle facilite l'administration du médicament, en particulier chez les enfants.
Yu Chongxi
Smart & Biggar
Yu Chongxi
LandOfFree
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