8-substituted xanthines as selective adenosine receptor agents

Details 8-substituted xanthines as selective adenosine receptor agents 8-substituted xanthines as selective adenosine receptor agents

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 473/06 (2006.01) A61K 31/52 (2006.01)

Patent

CA 2159989

Xanthine derivatives having general structure (I) including the (R) and (S) enantiomers and racemic mixtures thereof, and the pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1 and R2 are each independently (C1-C4)lower alkyl or (C2-C4)lower alkenyl Z is (II) or (III) or (IV) wherein R3 is hydrogen, (C1-C3)lower alkyl, nitro, amino. hydroxy, fluoro, bromo or chloro, R4 is (C1-C4)lower alkyl and n is 1 or 2 which act selectively at adenosine receptors and which are in general as adenosine antagonists are disclosed. From in vitro studies it is known that specific physiological effects can be distinguished as a result of this selectivity and that adenosine receptor activity in vitro correlates with adenosine receptor activity in vivo. Pharmaceutical preparations of the subject compounds can be prepared on the basis of the selective binding activity of the compounds disclosed herein which will enhance certain physiological effects while minimizing others, such as decreasing blood pressure without decreasing heart rate.

La divulgation concerne des dérivés de la xanthine de structure générale (I), comprenant les énantiomères (R) et (S) et leurs mélanges racémiques, ainsi que leurs sels de qualité pharmaceutique, où R1 et R2 représentent chacun indépendamment un alkyle inférieur (C1-C4) ou un alcényle inférieur (C2-C4), Z est (II) ou (III) ou (IV), où R3 est un hydrogène, un groupe alkyle inférieur (C1-C3), nitro, amino, hydroxy, fluoro, bromo ou chloro, R4 est un alkyle inférieur (C1-C4), et n est 1 ou 2; ces produits agissent sélectivement au niveau des récepteurs de l'adénosine, et sont généralement des antagonistes de l'adénosine. D'après des études in vitro, on sait que des effets physiologiques spécifiques peuvent résulter de cette sélectivité et qu'il existe une certaine corrélation entre l'activité des récepteurs de l'adénosine in vitro et l'activité de ces mêmes récepteurs in vivo. Il est possible d'obtenir des préparations pharmaceutiques des composés de l'invention en faisant appel aux propriétés de liaison sélective de ces composés; lesdites préparations permettront d'améliorer certains effets physiologiques tout en réduisant d'autres au minimum, par exemple de réduire la pression artérielle sans baisser le rythme cardiaque.

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