C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
C
C07C 227/34 (2006.01) C07C 227/04 (2006.01) C07B 57/00 (2006.01) C07C 229/34 (2006.01)
Patent
CA 2731245
Disclosed is a process for preparing chiral pharmaceutical intermediates of R- beta-amino phenylbutyric acid derivatives (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, which affords the desired object compounds having special optical configuration by chemosynthesis process comprising resolving the optical isomer mixtures of beta-amino phenylbutyric acid derivatives with resolving agent. This process comprises the resolving step of salification in alcoholic solvent or aquesous solution of alcohol with resolving agent of di-para-toluoyl-L-tartaric acid and di-para- toluoyl-D-tartaric acid. The obtained R-beta-amino phenylbutyric acid derivatives (I) have high optical purity, and the total yield of the accumulative resolution of the laevo and the dextro isomer is up to above 70%. The R-beta-amino phenylbutyric acid derivatives (I) produced by this process can be better used in synthesizing medicament. (see formula I)
Linvention concerne un procédé de préparation dintermédiaires pharmaceutiques chiraux de dérivés de lacide R-bêta-amino phénylbutyrique (I) et leurs sels pharmaceutiquement acceptables, qui permet dobtenir les composés souhaités avec une configuration optique spécifique par un procédé de chimiosynthèse qui comprend la séparation des mélanges disomères optiques de dérivés de lacide bêta-amino phénylbutyrique avec un agent de séparation. Ce procédé comprend létape de séparation par salification dans un solvant alcoolique ou une solution aqueuse dun alcool avec un agent de séparation de lacide di-para-toluoyl-L-tartarique et de lacide di-para-toluoyl-D-tartarique. Les dérivés de lacide R-bêta-amino phénylbutyrique (I) obtenus ont une grande pureté optique, et le rendement total de la séparation cumulée de lisomère lévogyre et de lisomère dextrogyre peut atteindre plus de 70 %. Les dérivés de lacide R-bêta-amino phénylbutyrique (I) produits par ce procédé peuvent être mieux utilisés dans la synthèse de médicaments.
Chen Yongjiang
Sun Piaoyang
Yu Guangliang
Bereskin & Parr Llp/s.e.n.c.r.l.,s.r.l.
Jiangsu Hengrui Medicine Co. Ltd.
LandOfFree
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