C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 471/04 (2006.01) A61K 31/519 (2006.01) C07D 487/04 (2006.01)
Patent
CA 2603163
The present invention is directed to a novel method of preparing of 2,4,8- trisubstituted pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-one pharmacophores of Formula (II) or (Ha) wherein GHs CH2 Or NH: G2 is CH or nitrogen; Rx is chloro, bromo, iodo, or O-S(O)2CF3; Rg is a C1 10 alkyl; m is 0, or an integer having a value of 1 , or 2; R3 is a C1-10 alkyl, C3-7 cycloalkyl, C3-7 cycloalkyl C1-10 alkyl, aryl, arylC1-10 alkyl, heteroaryl, heteroarylC1-10 alkyl, heterocyclic or a heterocyclylC1-10 alkyl moiety, and wherein each of these moieties may be optionally substituted. which comprises reacting a compound of the formula: wherein Ry is chloro, bromo, iodo, O-S(O)2CF3; and Rg is a C1-10 alkyl; with a olefin forming reagent in a suitable base to yield a compound of Formula (II), or (Ha) wherein m=0 and oxidizing the sulphur as necessary or desired.
L'invention concerne un nouveau procédé de préparation de pharmacophores de pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-one trisubstitué en 2,4,8, de formule (ii) ou (a) dans laquelle G1 représente CH2 ou NH ; G2 représente CH ou azote, Rx représente chloro, bromo, iodo, ou O-S(O)2CF3; Rg représente un fragment alkyle C1 10; m vaut 0 ou un entier possédant la valeur 1 ou 2 ; 2; R3 représente un alkyle C1-10, cycloalkyle C3-7, cycloalkyle C3-7 alkyle C1-10, aryle, arylalkyle C1-10, hétéroaryle, hétéroarylalkyle C1-10, un composé hétérocyclique ou hétérocyclylalkyleC1-10, et dans laquelle chacun de ces fragments peut être éventuellement substitué. Ledit procédé consiste à faire réagir un composé de formule (A) dans laquelle Ry représente chloro, bromo, iodo, O-S(O)2CF3; et Rg représente un alkyle C1-10; avec un réactif formant une oléfine dans une base appropriée pour de produire un composé de formule (II) ou (IIa), dans laquelle m=0, et à oxyder le soufre selon les besoins ou les exigences.
Boehm Jeffrey
Callahan James Francis
Wan Zehong
Yan Hongxing
Glaxo Group Limited
Gowling Lafleur Henderson Llp
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1602075