Indole derivatives with an improved antipsychotic activity

Details Indole derivatives with an improved antipsychotic activity Indole derivatives with an improved antipsychotic activity

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 498/04 (2006.01) A61K 31/4355 (2006.01) A61K 31/436 (2006.01) A61K 31/5383 (2006.01) A61P 25/18 (2006.01) C07D 221/00 (2006.01) C07D 265/00 (2006.01) C07D 319/00 (2006.01) C07D 491/04 (2006.01)

Patent

CA 2525282

The present invention relates to a novel indol derivative according to Formula (I), a pharmaceutically acceptable acid or base addition salt thereof, a stereochemically isomeric form thereof, an N-oxide form thereof or a quaternary ammonium salt thereof, wherein the variables R1, R2, R3, R4, R5, p, a1=a2a3=a4, Z1-Z2, X and Y are defined as in claim 1. Said derivative exhibit a binding affinity towards dopamine receptors, in particular towards dopamine D2, D3 and D4 receptors, with selective serotonin reuptake inhibition properties and acting as 5-HT1A agonists or partial agonists. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising the compounds according to the invention, the use thereof for the prevention and/or treatment of a range of psychiatric and neurological disorders, in particular certain psychotic disorders, most in particular schizophrenia and processes for their production.

Cette invention se rapporte à un nouveau dérivé d'indole représenté par la formule (I), à un sel d'addition d'acide ou de base de ce dérivé, acceptable sur le plan pharmaceutique, à une forme stéréochimiquement isomère de ce dérivé, à une forme N-oxyde de ce dérivé ou à un sel d'ammonium quaternaire de ce dérivé. Dans ladite formule, les variables R?1¿, R?2¿, R?3¿, R?4¿, R?5¿, p, a?1¿=a?2¿-a?3¿=a?4¿, Z?1¿-Z?2¿, X et Y sont définies dans la revendication de la demande. Ce dérivé possède une affinité de liaison avec les récepteurs de dopamine, en particulier avec les récepteurs de dopamine D¿2?, D¿3? et D¿4?, tout en ayant des propriétés d'inhibition sélective de la réabsorption de sérotonine et servant d'agonistes ou d'agonistes partiels de la 5-HT¿1A?. Cette invention concerne également des compositions pharmaceutiques comprenant ces composés, l'utilisation de ceux-ci dans la prévention et/ou le traitement d'une variété de troubles psychiatriques et neurologiques, notamment certains troubles psychotiques, en particulier la schizophrénie, ainsi que des procédés de préparation de ces compositions.

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